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AKT inhibitor VIII

MCE 國際站：AKT inhibitor VIII

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10355

CAS：612847-09-3

Synonyms：AKTi-1/2

純度：0.9818

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一種細(xì)胞滲透的喹喔啉化合物，能夠有效的,，選擇性的,，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性,，IC50 值分別為 58 nM,，210 nM 和 2119 nM。

體外：當(dāng) LnCaP 細(xì)胞用 AKT 抑制劑 VIII 預(yù)處理,，然后與 TRAIL 一起孵育時,，可以觀察到 caspase-3 活性急劇增加（相對于對照或單獨的 TRAIL 增加 6-10 倍）。AKT 抑制劑 VIII 對腫瘤細(xì)胞系的這種致敏作用不僅限于 LnCaP 細(xì)胞,，因為在 HT29,、MCF7 和 A2780 細(xì)胞等細(xì)胞中也觀察到了類似的凋亡誘導(dǎo)，這些細(xì)胞使用化學(xué)增敏劑,，例如喜樹堿,、赫賽汀和阿霉素[1]。Akt 抑制劑 VIII 預(yù)處理可增強(qiáng)呋喃二烯誘導(dǎo)的 p-Akt 和 Akt 表達(dá)下降,。此外,，Akt 抑制劑 VIII 預(yù)處理可增強(qiáng)呋喃二烯誘導(dǎo)的 PARP 裂解。Akt 抑制劑 VIII 對裂解的 PARP 表達(dá)沒有影響,，但會降低 p-Akt 和 Akt 表達(dá)[2],。 AKT 抑制劑 VIII 降低了細(xì)胞活力，并增加了磷脂酰絲氨酸 (PS) 易位到質(zhì)膜外層,、DNA 碎片化,、Caspase-9 裂解、Caspase-3 活化和 PARP 蛋白水解,，這些作用在 hESC 系 WA01 (H1) 和 WA09 (H9) 以及我們實驗室生成的 hiPSC 細(xì)胞系 (FN2.1)[3] 中,。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：給小鼠注射 AKT 抑制劑 VIII（50 mpk,，3 次,，腹腔注射，每 90 分鐘一次）達(dá)到血漿濃度 1.5-2.0 μM,，然后給動物尾靜脈注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化,。通過 IP Western，小鼠肺中基礎(chǔ)和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化均受到抑制,，對 Akt3 磷酸化沒有影響[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

細(xì)胞實驗：PSC 接種于 Matrigel 包被的 96 孔板中,，密度為每孔 1×103-3×105 個細(xì)胞，并生長至匯合,。處理后 24 小時,，加入 50 μg/孔活化的 2,3-雙（2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基）-5 [（苯氨基）羰基]-2 H-四唑氫氧化物 (XTT)，PBS 中含有 0.3 μg/孔 N-甲基二苯并吡嗪甲基硫酸鹽 (PMS)（最終體積為 100 μL）,，并在 37°C 下孵育 1-2 小時,。細(xì)胞代謝活性在 450 nm 處通過分光光度法測定。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Akt1 58 nM (IC50) Akt2 210 nM (IC50) Akt3 2119 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：PPA-904  | 16:0-18:1 PG-d31  | Isradipine  | 3-Epioleanolic acid  | 4-Diethylaminobenzaldehyde  | Tanshinone I  | Prodigiosin  | Ginsenoside Rh1  | Biotin-PEG4-azide  | A-196

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lindsley, et al. Allosteric Akt (PKB) inhibitors: discovery and SAR of isozyme selective inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. (2005), 15(3), 761-764.[2]. Zhong Z, et al. Furanodiene, a Natural Product, Inhibits Breast Cancer Growth Both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90. Epub 2012 Aug 2.[3]. Leonardo Romorini, et al. AKT/GSK3β signaling pathway is critically involved in human pluripotent stem cell survival. Sci Rep. 2016; 6: 35660