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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	111406-87-2	純度	99.86%
分子量	236.29	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-14164	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Zileuton是有效,，選擇性的5-脂氧合酶抑制劑,，具有抗哮喘特性,。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Zileuton

MCE 國(guó)際站：Zileuton

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：111406-87-2

純度：0.9986

貨號(hào)：HY-14164

中文名稱：齊留通

Synonyms：齊留通; A 64077; Abbott 64077

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zileuton是有效,，選擇性的5-脂氧合酶抑制劑,，具有抗哮喘特性。

體外：在抗 CD3 處理的細(xì)胞中,，隨著孵育時(shí)間的增加,，齊留通處理和未處理的細(xì)胞中的 IL-2 減少,。齊留通可能通過(guò)抑制 5-脂氧合酶來(lái)降低 IL-2 水平,，從而抑制白三烯 B4（一種 IL-2 誘導(dǎo)劑）的產(chǎn)生[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：在齊留通（5 mg/kg,，口服）治療的I/R大鼠中，齊留通降低NF-κB表達(dá)的作用在COX抑制劑存在的情況下沒(méi)有顯著變化,，并且該組顯示出顯著降低的NF-κB染色水平,。給予I/R大鼠齊留通（5 mg/kg，口服）治療可顯著降低細(xì)胞凋亡指數(shù),。齊留通對(duì)I/R組升高的血清TNF-α水平?jīng)]有顯著影響[1],。齊留通（1,200 mg/kg）抑制APCΔ468結(jié)腸和小腸息肉的形成。齊留通治療抑制了大鼠息肉中非上皮細(xì)胞的增殖率,，并增加了息肉中的細(xì)胞凋亡率,。齊留通治療后，小腸和結(jié)腸中的細(xì)胞凋亡數(shù)量均顯著增加,。增殖率降低可能顯著有助于減少服用齊留通的APCΔ468小鼠小腸和結(jié)腸中的息肉病[3],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：將大鼠隨機(jī)分為6組（每組12只）：假手術(shù)I/R組,、I/R組、齊留通+I/R組,、齊留通+吲哚美辛+I/R組,、齊留通+酮咯酸+I/R組和齊留通+尼美舒利+I/R組。5-LOX抑制劑齊留通（5mg/kg,，口服,，每日兩次）單獨(dú)給藥或與非選擇性COX抑制劑吲哚美辛（5mg/kg，腹腔注射）,、選擇性COX-1抑制劑酮咯酸（10mg/kg,，口服）或選擇性COX-2抑制劑尼美舒利（10mg/kg，皮下注射）一起給藥,。COX抑制劑在齊留通給藥前15分鐘給藥,。所有藥物均在I/R或假手術(shù)I/R前3天給藥。本研究使用齊留通的劑量（5mg/kg,，每日兩次）,。假I/R組大鼠口服齊留通作為載體。齊留通溶于二甲基亞砜（DMSO）,，再用生理鹽水稀釋至最終DMSO濃度為1%,。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

IC50 & Target：5-LOX

參考文獻(xiàn)：

[1]. Abueid L, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by zileuton in a rat model of myocardial infarction. Anatol J Cardiol. 2016 Nov 10[2]. Kuvibidila S, et al. Hydroxyurea and Zileuton Differentially Modulate Cell Proliferation and Interleukin-2 Secretion by Murine Spleen Cells: Possible Implication on the Immune Function and Risk of Pain Crisis in Patients with Sickle Cell Disease. Ochsner[3]. Gounaris E, et al. Zileuton, 5-lipoxygenase inhibitor, acts as a chemopreventive agent in intestinal polyposis, by modulating polyp and systemic inflammation. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e0121402

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域,；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選,，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作,。