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Prexasertib

MCE 國際站：Prexasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18174

CAS：1234015-52-1

Synonyms：LY2606368

純度：0.9874

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Prexasertib (LY2606368) 是一種選擇性的,，ATP 競爭性的第二代細(xì)胞周期檢測點激酶 1 (CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nM,，IC50 為 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM),。Prexasertib 引起雙鏈 DNA 斷裂和復(fù)制突變，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡 (apoptosis),。Prexasertib 顯示有效的抗腫瘤活性,。

體外：Prexasertib (LY2606368) 抑制 MELK (IC50=38 nM),、SIK (IC50=42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM),、ARK5 (IC50=64 nM)。LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 才能造成 DNA 損傷[1],。Prexasertib (33, 100 nM,；持續(xù) 7 小時) 導(dǎo)致 HeLa 細(xì)胞 S 期 DNA 損傷[1]。Prexasertib (8-250 nM,；預(yù)處理 15 分鐘) 抑制 HT-29 細(xì)胞中的 CHK1 自身磷酸化 (S296) 和 CHK2 自身磷酸化 (S516)[1],。 Prexasertib（4 nM；24 小時）導(dǎo)致細(xì)胞周期群體從 G1 和 G2-M 大幅轉(zhuǎn)向 S 期,，同時在 U-2 OS 細(xì)胞中誘導(dǎo) H2AX 磷酸化[1],。Prexasertib（33 nM；12 小時）導(dǎo)致 HeLa 細(xì)胞染色體斷裂,。Prexasertib（100 nM,；0.5 至 9 小時）誘導(dǎo)復(fù)制應(yīng)激并耗盡可用于與 DNA 結(jié)合的 RPA2 池[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Prexasertib (LY2606368; 1-10 mg/kg; SC; 每天兩次，連續(xù) 3 天,，休息 4 天,；共 3 個周期) 可抑制腫瘤異種移植瘤的生長[1],。Prexasertib (15 mg/kg; SC) 可抑制血液中的 CHK1 以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Chk1 0.9 nM (Ki) Chk1 Chk2 8 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Dihydrotanshinone I  | Creatinine  | Uracil  | Posaconazole-d5  | Levalbuterol (hydrochloride)  | PLX7904  | EACC  | Gum guaiac  | Pinaverium bromide  | Ginsenoside Re

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1[2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.