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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	936091-26-8	純度	99.87%
分子量	524.68	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-10409	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的,，選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑,，對(duì)于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM,。Fedratinib 對(duì) JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍,。Fedratinib 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis),，并可用于骨髓增生性疾病的研究,。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Fedratinib

MCE 國(guó)際站：Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10409

CAS：936091-26-8

Synonyms：TG-101348; SAR 302503

純度：0.9959

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的,，選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑,，對(duì)于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM。Fedratinib 對(duì) JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍,。Fedratinib 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis),，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

體外：Fedratinib (TG101348) 抑制攜帶 JAK2V617F 突變的人成紅細(xì)胞白血病 (HEL) 細(xì)胞系以及表達(dá)人 JAK2V617F 的小鼠前 B 細(xì)胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖,，IC50 每條線(xiàn)的值約為 300 nM,。親代 Ba/F3 細(xì)胞的增殖被抑制到相當(dāng)水平，IC50 值為～420 nM[1],。將這些細(xì)胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM,、0.3 μM、1 μM,、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相當(dāng)[1],。 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM,、1 μM,、3 μM 和 10 μM) 以劑量依賴(lài)性方式誘導(dǎo) HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細(xì)胞凋亡[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg,；口服灌胃法,；每天兩次；42 天,；C57Bl/6 小鼠) 治療動(dòng)物紅細(xì)胞增多癥呈劑量依賴(lài)性減少,，脾腫大呈明顯劑量依賴(lài)性減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC50) Flt3 15 nM (IC50) Ret 48 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),，我們致力于為*科研客戶(hù)提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域,；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白,，多肽，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶(hù)的科研成果,；
•   專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作,。