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I-BET151

MCE 國(guó)際站：I-BET151

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13235

CAS：1300031-49-5

Synonyms：GSK1210151A

純度：99.81%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：I-BET151 (GSK1210151A) 是一種 BET 溴結(jié)構(gòu)域 (BET bromodomain) 抑制劑，抑制 BRD4,，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分別為 6.1,，6.3 和 6.6。

體外：I-BET151 (1 μM,；72 小時(shí)) 處理顯示大部分活細(xì)胞處于 G0 期,，與細(xì)胞增殖的劑量和時(shí)間依賴性減少和溴脫氧尿苷摻入的消除相稱[2]。 I-BET151 (100 nM,；72 小時(shí)) 引起 S/G2 期骨髓瘤細(xì)胞比例呈劑量和時(shí)間依賴性下降[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：I-BET151 在大鼠中表現(xiàn)出低血液清除率 (約 20% 肝血流量) 和良好的口服全身暴露,，從而導(dǎo)致良好的口服生物利用度。在狗中觀察到高清除率 (約 95% 的肝血流量),。狗的全身暴露量低,，導(dǎo)致口服生物利用度低至 16%。狗的高血液清除率與在狗微粒體和肝細(xì)胞中觀察到的高內(nèi)在清除率密切相關(guān),，而在大鼠和小鼠中觀察到的低內(nèi)在清除率 (小鼠 IVC 1.6 mL/min/g,；CLb 8 mL/min/kg) 與這些物種的體內(nèi)血液清除率較低。由于在狗身上觀察到的全身暴露量較低,，I-BET151 在小型豬身上進(jìn)行了研究,，作為潛在的第二種毒理學(xué)評(píng)估物種，它顯示出低清除率 (~32% 肝血流量) 和良好的生物利用度 (65%)[1],。 I-BET151 (30 mg/kg,；腹腔注射；每日一次,，持續(xù) 21 天)-處理小鼠的骨髓瘤腫瘤縮小四到五倍,，并顯著降低腫瘤大小比媒介物處理的小鼠增加一倍[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

銷售產(chǎn)品：Omalizumab  | Irbesartan  | Albendazole  | Crocin  | Sisunatovir (hydrochloride)  | Hyodeoxycholic acid  | Isoacteoside  | Eleutheroside E  | Protocatechuic acid  | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72. [2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.