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Carfilzomib

MCE 國(guó)際站：Carfilzomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：868540-17-4

純度：0.9998

貨號(hào)：HY-10455

中文名稱：卡非佐米

Synonyms：卡非佐米; PR-171

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定,，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在ANBL-6和RPMI 8226細(xì)胞中的 IC50 為5 nM,。

體外：Carfilzomib 在體外顯示出對(duì) β5 亞基中 ChT-L 活性的優(yōu)先抑制效力,，在 10 nM 和更高劑量時(shí)抑制超過(guò) 80%，在劑量高達(dá) 100 nM 時(shí)對(duì) PGPH 和 TL 活性影響很小或沒(méi)有影響,。Carfilzomib 降低 ANBL-6,、RPMI 8226 細(xì)胞、U266 和 KAS-6/1 細(xì)胞的活力,，IC50 小于 5 nM,。Carfilzomib 克服了 Dex 耐藥性，因?yàn)?MM1.R 細(xì)胞的 IC50 為 15.2 nM,，低于親本 MM1.S 細(xì)胞的 29.3 nM 值[1],。與 carfilzomib 和 HDACI 共同處理導(dǎo)致在各種套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系和原代套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞中協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 細(xì)胞中,，Carfilzomib 或 ONX0912 與伏立諾他聯(lián)合處理可顯著增加半胱天冬酶活化,、PARP 裂解,、JNK 活化、MnSOD2 誘導(dǎo)和 DNA 損傷[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Carfilzomib (2.0 mg/kg,，iv) 與 70 mg/kg Vorinostat 聯(lián)用幾乎消除了 Granta-luciferace 細(xì)胞異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。與使用單一藥物或毒性極小的對(duì)照組相比,，聯(lián)合處理可顯著減少生物發(fā)光[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：動(dòng)物研究采用 Beige-nude-XID 小鼠進(jìn)行。將 10×106 Granta514 細(xì)胞沉淀,，用 1X PBS 清洗兩次,，皮下注射到右側(cè)。一旦腫瘤可見(jiàn),，用卡非佐米±伏立諾他治療 5 到 6 只小鼠,，并監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)或消退的進(jìn)展。將伏立諾他和卡非佐米分別溶解在 DMSO 和 10% 磺丁基醚β-環(huán)糊精中,，緩沖液 pH 為 10 mM,。將它們以小份量?jī)?chǔ)存在 ?80°C 下，并在注射前稀釋,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用 WST-1 按照制造商的方案測(cè)定蛋白酶體抑制劑對(duì)細(xì)胞增殖的影響,。增殖抑制是相對(duì)于僅接受載體的平行對(duì)照細(xì)胞計(jì)算的,，并在 KaleidaGraph 3.0.1 或 Excel 2000 中制成表格。使用 XLfit 4 軟件,，使用線性樣條函數(shù)插入半數(shù)抑制濃度 (IC50),。抗性程度 (DOR) 使用以下公式計(jì)算：DOR=IC50（抗性細(xì)胞）/IC50（敏感細(xì)胞）,。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：5 nM (Proteasome)

銷售產(chǎn)品：Indoprofen  | Nebivolol (hydrochloride)  | sn-Glycero-3-phosphocholine  | 1-Naphthohydroxamic acid  | Fura-2 AM  | Levamisole (hydrochloride)  | 17α-Hydroxyprogesterone  | β-1,3-Glucan  | Elotuzumab  | BMS-794833

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.[2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.