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AZD8797

MCE 國際站：AZD8797

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13848

CAS：911715-90-7

Synonyms：KAND567

純度：0.9873

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：AZD8797 (KAND567) 是非競爭性,、可口服的人 CX3CR1 變構(gòu)拮抗劑，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2,，Ki 分別為 3.9 和 2800 nM,。

體外：在流動粘附試驗中，AZD8797 拮抗人全血 (hWB) 和 B 淋巴細胞系中的天然配體分形因子 (CX3CL1),，IC50 值分別為 300 和 6 nM,。AZD8797 還可在 [35S]GTPγS 積累試驗中阻止 G 蛋白活化。AZD8797 在 β-arrestin 募集試驗中以亞微摩爾濃度正向調(diào)節(jié) CX3CL1 反應(yīng),。在平衡飽和結(jié)合實驗中,，AZD8797 降低了 125I-CX3CL1 的最大結(jié)合，而不影響 Kd[1],。AZD8797 以高親和力選擇性結(jié)合人類和大鼠 CX3CR1（hCX3CR1 的 Ki 分別為 4 nM,；rCX3CR1 的 Ki 分別為 7 nM）。平衡解離常數(shù) KB 表明 AZD8797 是人類 CX3CR1 (10 nM) 的強效抑制劑,。對于大鼠 CX3CR1 (29 nM),，其效力要低三倍，對于小鼠 CX3CR1 (54 nM) 則更低[2],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：AZD8797 治療患有髓鞘少突膠質(zhì)細胞糖蛋白誘發(fā)的 EAE 的 Dark Agouti 大鼠可減少癱瘓,、中樞神經(jīng)系統(tǒng)病理和復發(fā)率,。該化合物在發(fā)病前和急性期后開始治療均有效[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

動物實驗：大鼠：AZD8797 以 30–35%（wt/wt）羥丙基-β-環(huán)糊精配制，通過滲透微泵皮下注射,。治療過程對操作者不知情,。每只大鼠的 AZD8797 血漿濃度分析兩次[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：CX3CR1 3.9 nM (Ki, 125I-CX3CL-CX3CR1 in HEK293S cells) 125I-IL-8-CXCR2 2800 nM (Ki, in HEK293S cells)

銷售產(chǎn)品：Nourseothricin (sulfate)  | NE 52-QQ57  | DIM-C-pPhCO2Me  | Bazedoxifene  | BQ-788 (sodium salt)  | Chelerythrine (chloride)  | L-Palmitoylcarnitine (chloride)  | Bax inhibitor peptide V5  | Mavacamten  | Prednisone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Cederblad L, et al. AZD8797 is an allosteric non-competitive modulator of the human CX3CR1 receptor. Biochem J. 2016 Mar 1;473(5):641-9.[2]. Ridderstad Wollberg A, et al. Pharmacological inhibition of the chemokine receptor CX3CR1 attenuates disease in a chronic-relapsing rat model for multiple sclerosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 8;111(14):5409-14.[3]. Sofia Karlstro?, et al. Substituted 7-amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines as potent and selective antagonists of the fractalkine receptor (CX3CR1). J Med Chem. 2013 Apr 25;56(8):3177-90.