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Ruxolitinib phosphate

MCE 國(guó)際站：Ruxolitinib phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1092939-17-7

純度：0.9997

貨號(hào)：HY-50858

中文名稱：魯索利替尼磷酸鹽

Synonyms：INCB018424 phosphate

存儲(chǔ)條件：4°C,，密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年,；-20°C,，1年（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一種有效的 JAK1/2 抑制劑， IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,，比JAK3選擇性高130倍,。

體外：Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 有效且選擇性地抑制 JAK2V617F 介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和增殖。Ruxolitinib phosphate 抑制 HEL 細(xì)胞的生長(zhǎng)，EC50 值為 186 nM,。Ruxolitinib phosphate 顯著增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 細(xì)胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者樣本中的造血祖細(xì)胞增殖[1],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：Ruxolitinib phosphate (180 mg/kg,，口服) 可減輕接種 JAK2V617F 表達(dá)細(xì)胞的小鼠的腫瘤負(fù)荷,，而不會(huì)引起貧血或淋巴細(xì)胞減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠飼喂標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物飼料,，自由飲水,。將Ba/F3-JAK2V617F細(xì)胞（每只小鼠105個(gè)）靜脈注射到6至8周齡雌性BALB/c小鼠體內(nèi)。每日監(jiān)測(cè)存活率,，人道殺死瀕死小鼠并在死亡時(shí)視為死亡,。在細(xì)胞接種后24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始用載體（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纖維素）或Ruxolitinib（INCB018424）治療,，每日兩次口服管飼,。使用拜耳Advia120分析儀測(cè)量血液學(xué)參數(shù)，并使用Dunnett檢驗(yàn)確定統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性,。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞以每孔 2000 個(gè)的密度接種于白色底部的 96 孔板中,，用 DMSO 原液中的化合物（DMSO 最終濃度為 0.2%）處理,，并在 37°C 和 5% CO2 下孵育 48 小時(shí)。使用 Cell-Titer Glo 熒光素酶試劑或活細(xì)胞計(jì)數(shù)通過(guò)測(cè)定細(xì)胞 ATP 來(lái)測(cè)量活力,。將值轉(zhuǎn)換為相對(duì)于載體對(duì)照的抑制百分比,，并使用 PRISM GraphPad 根據(jù)數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合 IC50 曲線。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：JAK2 2.8 nM (IC50) JAK1 3.3 nM (IC50) Tyk2 19 nM (IC50) JAK3 428 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Lonafarnib  | Cholestyramine  | Bergapten  | L-Glutamic acid (monosodium salt)  | CM-H2DCFDA  | Rhodamine 6G  | LXR-623  | RO4929097  | JD-5037  | Epoprostenol (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.