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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> UK-5099

UK-5099
  • UK-5099
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2024-12-03 17:16:47瀏覽次數:34評價

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CAS 56396-35-1 純度 99.96%
分子量 288.3 分子式 C??H??N?O?
供貨周期 現貨 規(guī)格 10 mM * 1 mL
貨號 HY-15475 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥
UK-5099 (PF-1005023) 是線粒體丙酮酸轉運蛋白 (MPC) 的有效抑制劑,, 抑制丙酮酸依賴性O2消耗的 IC50 值為50 nM,。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務,。

UK-5099

MCE 國際站:UK-5099

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-15475

CAS:56396-35-1

Synonyms:PF-1005023

純度:0.9996

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同,。

產品活性:UK-5099 (PF-1005023) 是線粒體丙酮酸轉運蛋白 (MPC) 的有效抑制劑,, 抑制丙酮酸依賴性O2消耗的 IC50 值為50 nM。

體外:錐蟲丙酮酸載體被發(fā)現對 alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (Ki=17 mM) 的抑制作用相當不敏感,,但可以被 UK-5099 (Ki=49 microM)[2],。UK-5099 還抑制單羧酸轉運蛋白 (MCT)[3],。UK5099 以劑量依賴性方式顯著抑制葡萄糖刺激的耗氧量增加,并且在 150 μM 時將耗氧量降低到基礎水平以下,。UK5099 降低 832/13 細胞中的 ATP 水平并增加 ADP 和 AMP 水平[4],。UK5099 處理的細胞顯示出顯著更高比例的側群分數,并表達更高水平的干性標記物 Oct3/4 和 Nanog,。UK5099 應用可能是 Warburg 效應研究的理想模型[5],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

體內:MPC 抑制劑 UK5099 增加了在 C57BLK 小鼠腹腔內葡萄糖耐量試驗中觀察到的葡萄糖偏移[4],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗:C57BLK小鼠在葡萄糖刺激前禁食16小時,在注射葡萄糖(1.5mg葡萄糖/g體重)前30分鐘腹腔內注射UK5099(32μmol/kg體重)或PBS中的DMSO,。在注射葡萄糖后0,、10、20,、30,、60和120分鐘測量血糖水平[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗:實驗中使用 832/13 細胞系。使用 CellTiter Blue 測量細胞活力,。該測定基于細胞將雷沙素還原為雷索魯芬,。使用 Spectramax M5 微孔板讀數儀在 555 nm 處激發(fā),通過 585 nm 處的熒光發(fā)射監(jiān)測雷索魯芬的出現,。對于 UK5099 處理的細胞,,讓細胞恢復 1 小時后再測量細胞活力。數據表示為相對于未處理或 siCtrl[4] 的 - 倍數,。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target:50 nM (MPC)[1]

銷售產品:Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96.[2]. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84.[3]. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9.[4]. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46.[5]. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物,;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域,;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC,、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目,;
•   提供虛擬篩選,,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,,藥物篩選等專業(yè)技術服務,;
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系,;
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•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,;
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作,。

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