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Zanubrutinib

MCE 國際站：Zanubrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1691249-45-2

純度：0.9971

貨號：HY-101474A

中文名稱：澤布替尼

Synonyms：澤布替尼; BGB-3111

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一個選擇性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制劑 (IC50: 0.3 nM)。

體外：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一種選擇性布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑,。在生化和細(xì)胞分析中,，Zanubrutinib 均表現(xiàn)出納摩爾級的 BTK 抑制活性。在幾種 MCL 和 DLBCL 細(xì)胞系中,，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集觸發(fā)的 BTK 自磷酸化,，阻斷下游 PLC-γ2 信號傳導(dǎo),，并有效抑制細(xì)胞增殖。與 PCI-32765 相比,，Zanubrutinib 針對一組激酶 (包括 ITK) 表現(xiàn)出更受限的脫靶活性[1],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Zanubrutinib (BGB-3111) 對通過尾靜脈注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 異種移植物誘導(dǎo)劑量依賴性抗腫瘤作用,。在皮下異種移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 顯示出與 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性,。在全身模型中,，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 組的中位生存期明顯長于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 組,。在 ABC 亞型 DLBCL (TMD-8) 皮下異種移植模型中,，Zanubrutinib 也表現(xiàn)出比 PCI-32765 更好的抗腫瘤活性。在大鼠中進(jìn)行的為期 14 天的初步毒性研究表明,，Zanubrutinib 的耐受性非常好,，當(dāng)劑量高達(dá) 250 mg/kg/天時，未達(dá)到最大耐受劑量 (MTD)[1],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：BTK[1]

銷售產(chǎn)品：Enoxaparin  | Resorufin sodium salt  | 14-3-3 beta, Human  | 8-CPT-Cyclic AMP (sodium)  | KT203  | Tricin  | Enzastaurin  | BODIPY-FL  | PNGase F  | Proadifen (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.[2]. Guo Y, et al. Discovery of Zanubrutinib (BGB-3111), a Novel, Potent, and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7923-7940.