MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Inobrodib

MCE 國際站：Inobrodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111784

CAS：2222941-37-7

Synonyms：CCS1477

純度：0.9942

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Inobrodib (CCS1477) 是一種口服活性的、有效且選擇性強的 p300/CBP 抑制劑,。Inobrodib 與 p300 和 CBP 結(jié)合,，Kd 值為 1.3 和 1.7 nM，與 Kd 為 222 nM 的 BRD4 相比,，具有 170/130 倍的選擇性,。Inobrodib 抑制前列腺癌細胞系的細胞增殖并降低雄激素受體 (AR) 和 C-MYC 調(diào)節(jié)的基因表達。

體外：Inobrodib 在細胞內(nèi) BRET 測定中與細胞組蛋白結(jié)合,，對 p300 的 IC50 為 19 nM,，對 BRD4 的 IC50 為 1060 nM,。Inobrodib 在表達 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 [1],。 Inobrodib (0- 3000 nM,；48 小時) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 細胞中 AR 調(diào)節(jié)基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表達,。Inobrodib 還降低 22Rv1 和 LNCaP95 細胞中的 C-MYC 蛋白表達以及 22Rv1 細胞中的 AR-V7 蛋白表達,，但對 22Rv1 和 LNCaP95 細胞中的 AR-FL 蛋白表達沒有明顯影響。Inobrodib 在 16 小時減少 22Rv1 和 C4-2 細胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信號傳導(dǎo),。Inobrodib 通過影響 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 結(jié)合位點的募集來調(diào)節(jié) AR 信號,，并有可能消除 CRPC 中持續(xù)存在的 AR 信號[1],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) 抑制 22Rv1 小鼠異種移植模型的生長,，并伴有 AR 減少信號[1]。 Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) 減少 AR 和 AR-V7 信號并抑制患者來源的致死性前列腺腫瘤模型的腫瘤生長[1],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p300/CBP[1]

銷售產(chǎn)品：Navoximod  | TLR7/8 agonist 1  | Tolebrutinib  | Ricolinostat  | Valsartan  | Novobiocin (sodium)  | Bixin  | Pilocarpine  | Cinnabarinic acid  | Kanamycin (sulfate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Rasool RU, et al. Toppling the HAT to Treat Lethal Prostate Cancer. Cancer Discov. 2021;11(5):1011-1013.