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Tamoxifen Citrate

MCE 國際站：Tamoxifen Citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：54965-24-1

純度：0.9995

貨號：HY-13757

中文名稱：枸櫞酸他莫昔芬,； 他莫昔芬檸檬酸鹽

Synonyms：枸櫞酸他莫昔芬; ICI 46474; (Z-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

存儲條件：4°C,密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一種口服有效的,，選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (SERM),，可阻斷乳腺細(xì)胞中的雌激素作用,，并可激活其他細(xì)胞，如骨骼,，肝臟和子宮細(xì)胞中的雌激素活性,。Tamoxifen Citrate 是一種有效的 Hsp90 激活劑，可增強(qiáng) Hsp90 分子伴侶 ATPase 的活性,。Tamoxifen Citrate 還可以有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),，IC50 分別為 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),，誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis),。Tamoxifen Citrate 還可以誘導(dǎo) CreER(T2) 轉(zhuǎn)基因小鼠的基因敲除。

體外：Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 對 MCF-7 細(xì)胞 (EC50=1.41 μM) 表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用,，對 T47D 細(xì)胞的抑制作用較小 (EC50=2.5 μM) 但不影響 MDA-MB-231 細(xì)胞[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

動物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 七周齡的 TmcsMed1-/- 小鼠和野生型同窩小鼠隨后以每日 65 mg/kg 體重的劑量腹膜內(nèi)注射他莫昔芬,，持續(xù) 5 天，然后在開始他莫昔芬治療后以選定的時間間隔殺死小鼠,。每次實(shí)驗(yàn)使用 3 到 5 只小鼠作為對照和 csMed1-/-,。為了獲得生存曲線，使用了 41 只 csMed1-/- 和 41 只 csMed1fl/fl 小鼠,。使用他莫昔芬誘導(dǎo)模型進(jìn)行生存曲線實(shí)驗(yàn)時,，使用了 13 只 TmcsMed-/- 小鼠和相同數(shù)量的同窩小鼠,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：Estrogen receptor HSP90

銷售產(chǎn)品：Amlexanox  | Devazepide  | Tipranavir  | Disitamab  | EPZ015666  | 6-OAU  | Vitamin B12  | BpV(HOpic)  | Ly93  | Damnacanthal

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.[5]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.[6]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.