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Erdafitinib

MCE 國際站：Erdafitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1346242-81-6

純度：0.9966

貨號：HY-18708

中文名稱：厄達(dá)替尼

Synonyms：厄達(dá)替尼; JNJ-42756493

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制劑；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分別為1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM,。

體外：厄達(dá)替尼 (JNJ-42756493) 在時間分辨熒光測定中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性，IC50 值分別為 1.2,、2.5,、3.0 和 5.7 nM。厄達(dá)替尼對密切相關(guān)的 VEGFR2 激酶的抑制作用較弱（與 FGFR1 相比,，抑制作用低 30 倍）,，IC50 值為 36.8 nM。厄達(dá)替尼與 FGFR1,、3,、4 和 2 結(jié)合的 Kd 值分別為 0.24、1.1,、1.4 和 2.2 nM,。VEGFR2 的 Kd 值較高，為 6.6 nM,。 Erdafitinib 抑制 FGFR1,、3 和 4 表達(dá)細(xì)胞的增殖，IC50 值分別為 22.1,、13.2 和 25nM[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：在來自具有活化FGFR變異的人類腫瘤細(xì)胞系或患者來源的腫瘤組織的異種移植中,，Erdafitinib給藥可產(chǎn)生強(qiáng)效且劑量依賴性的抗腫瘤活性，同時伴有腫瘤中磷酸化FGFR和磷酸化ERK的藥效學(xué)調(diào)節(jié)[1],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：小鼠：攜帶 SNU-16 人胃癌（FGFR2 擴(kuò)增）異種移植腫瘤的小鼠口服 0,、3,、10 或 30 mg/kg 厄達(dá)替尼。給藥后 0.5,、1,、3、7,、16 和 24 小時收獲腫瘤組織和小鼠血漿（每個時間點(diǎn) 3 只小鼠）[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：Erdafitinib 溶于 DMSO,。用 Erdafitinib（2% DMSO 中濃度從 10 μM 到 0.01 nM）處理 KATO III,、RT-112、A-204,、RT-4,、DMS-114、A-427 和 MDA-MB-453 細(xì)胞,。孵育 4 天后,，使用 MTT 試劑測定細(xì)胞活力。在 540 nm 處測定光密度[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：FGFR1 1.2 nM (IC50) FGFR2 2.5 nM (IC50) FGFR3 3.0 nM (IC50) FGFR4 5.7 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii: molcanther.0589.2016.