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Cilengitide

MCE 國(guó)際站：Cilengitide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：188968-51-6

純度：0.9975

貨號(hào)：HY-16141

中文名稱(chēng)：西侖吉肽

Synonyms：西侖吉肽; EMD 121974

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一種強(qiáng)效的整合素拮抗劑，IC50 分別為 0.61 nM (ανβ3),，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1),。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 與玻連蛋白結(jié)合，IC50 值分別為 4 和 79 nM,。Cilengitide 能夠抑制 TGF-β/Smad 信號(hào)通路,，調(diào)節(jié) PD-L1 表達(dá)。Cilengitide 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis),，在對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和其他癌癥的研究中也顯示出抗血管生成的作用,。

體外：西侖吉肽是一種環(huán)化 RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸基序）五肽。西侖吉肽可阻斷整合素 ανβ3 和 ανβ5 介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞附著和遷移[2],。在評(píng)估人類(lèi)黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細(xì)胞系的細(xì)胞粘附研究中,，西侖吉肽抑制整合素介導(dǎo)的與 Vitronectin 的結(jié)合，IC50 分別為 0.4 和 0.4 μM[2],。西侖吉肽抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞與 Vitronectin 的附著,，IC50 為 2 μM[2]。西侖吉肽（0-1 mg/mL,；24-72 小時(shí)）可抑制體外黑色素瘤細(xì)胞的細(xì)胞活力,，（5 μg/mL；12 小時(shí)）可誘導(dǎo) B16 和 A375 細(xì)胞凋亡[3],。西侖吉肽（5 μg/mL,、10 μg/mL；2周）抑制B16和A375細(xì)胞集落形成[3],。西侖吉肽（0-20 μg/mL,；12小時(shí)）抑制STAT3磷酸化,，降低PD-L1表達(dá)[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：西侖吉肽（每周三次腹腔注射 10、50 和 250 μg）可抑制裸鼠 M21-L 黑色素瘤腫瘤生長(zhǎng)[2],。西侖吉肽（50 mg/kg,；腹腔注射；每日）可增強(qiáng) CD8+ T 細(xì)胞的功能,，并在 B16 小鼠黑色素瘤模型中與抗 PD1 單克隆抗體一起增強(qiáng)抗 PD1 功效[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：αvβ3 4 nM (IC50, αvβ3-Vitronectin interaction[2]) αvβ5 79 nM (IC50, αvβ5-Vitronectin interaction[2]) αvβ3 0.61 nM (IC50, [1]) αvβ5 8.4 nM (IC50, [1]) α5β1 14.9 nM (IC50, [1]) STAT3

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Ixazomib citrate  | Dipyridamole  | Vorasidenib  | GSK2334470  | Erythromycin  | GSK621  | Mulberroside A  | BCI  | PEG2000-DSPE  | Lichenase

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805. [3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.