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Irinotecan

MCE 國際站：Irinotecan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：97682-44-5

純度：0.9984

貨號：HY-16562

中文名稱：伊立替康,；依立替康

Synonyms：伊立替康; (+-Irinotecan; CPT-11; VAL-413(free base

存儲條件：4°C,，避光保存 *溶劑中：-80°C,，6 個月,；-20°C,，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一種拓撲異構(gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,，可用于結(jié)腸癌和直腸癌的研究。

體外：伊立替康是一種拓撲異構(gòu)酶I抑制劑,。伊立替康抑制LoVo和HT-29細胞的生長,，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并在LoVo和HT-29細胞中誘導(dǎo)相似量的可裂解復(fù)合物[2],。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞（HUVEC）的增殖,，IC50為1.3μM[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)連續(xù)5天每天瘤內(nèi)注射,，2周內(nèi)對大鼠腫瘤生長有明顯抑制作用，小鼠通過滲透微泵持續(xù)腹膜內(nèi)輸注也有同樣的效果,，而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射對腫瘤生長沒有影響[1],。伊立替康（CPT-11，100-300 mg/kg,，腹腔注射）在21天時明顯抑制了無胸腺雌性小鼠HT-29異種移植瘤的生長,。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1（10 mg/kg/天）或伊立替康（150 mg/kg）加TSP-1（20 mg/kg/天）兩組療效幾乎相同，分別抑制腫瘤生長84%和89%,，且在250和300 mg/kg劑量下均比單獨使用伊立替康更有效[3],。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

動物實驗：伊立替康的給藥方式為腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 體積的適當溶液,，劑量為每天 5 mg/kg，連續(xù) 5 天,，連續(xù)兩周,，然后休息 7 天，稱為一個治療周期,。大鼠接受三個周期,，為期 8 周。對照動物通過腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 無菌 0.9% 氯化鈉溶液,，給藥規(guī)則與第 II 組動物相同[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

細胞實驗：將呈指數(shù)增長的細胞接種于 20 cm2 培養(yǎng)皿中,，每個細胞系具有最佳細胞數(shù)（LoVo 細胞 20,000，HT-29 細胞 100,000）,。2 天后,，用濃度逐漸增加的伊立替康或 SN-38 處理細胞，使其達到一個細胞倍增時間（LoVo 細胞 24 小時,，HT-29 細胞 40 小時）,。用 0.15 M NaCl 清洗后，讓細胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長兩個倍增時間,，用胰蛋白酶-EDTA 將細胞從支持物上分離,，然后用血細胞計數(shù)器計數(shù)。然后,，與未加藥物的細胞相比,，以導(dǎo)致 50% 生長抑制的藥物濃度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Topoisomerase I

銷售產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.[5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.