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Rosiglitazone

MCE 國(guó)際站：Rosiglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：122320-73-4

純度：0.9994

貨號(hào)：HY-17386

中文名稱：羅格列酮

Synonyms：羅格列酮; BRL 49653

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Rosiglitazone (BRL 49653) 是一種具有口服活性的 PPARγ 選擇性激動(dòng)劑 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一種 TRPC5 激活劑 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制劑,。Rosiglitazone 可用于肥胖,、糖尿病、衰老,、卵巢癌的研究,。

體外：Rosiglitazone (0.1-10 μM，72 h) 導(dǎo)致多能 C3H10T1/2 干細(xì)胞分化為脂肪細(xì)胞[1],。 Rosiglitazone (1 μM,，24 h) 激活 PPARγ，后者與 NF-α1 啟動(dòng)子激活神經(jīng)元中的基因轉(zhuǎn)錄[3],。 Rosiglitazone (1 μM,，24 小時(shí)) 保護(hù) Neuro2A 細(xì)胞和海馬神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激，并上調(diào) BCL-2以 NF-α1 依賴性方式表達(dá)[3],。 Rosiglitazone (0.01-100 μM,，15 分鐘) 抑制 TRPM3，IC50 值為 9.5 和4.6 μM 分別抑制硝苯地平和 PregS 誘發(fā)的活性[4],。 Rosiglitazone (0.5-50 μM,，7 天) 抑制卵巢癌細(xì)胞增殖[7]。 Rosiglitazone (5 μM,，7 天) 抑制 Olaparib (HY-10162) 誘導(dǎo)的細(xì)胞衰老改變并促進(jìn) A2780 和 SKOV3 細(xì)胞凋亡[7],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Rosiglitazone (口服給藥,，5 mg/kg，每日一次,，連續(xù) 8 周) 降低糖尿病大鼠的血糖[5],。 Rosiglitazone (腹腔注射，3 mg/kg/天) 改善血糖香煙煙霧通過激活雄性 Wistar 大鼠 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬細(xì)胞極化引起的氣道炎癥[6],。 Rosiglitazone (腹腔注射,，10 mg/kg，每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下異種移植模型中抑制皮下卵巢癌的生長(zhǎng)[7],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PPARγ 40 nM (Kd) PPARγ 60 nM (EC50) TRPC5 30 μM (EC50) TRPM3

銷售產(chǎn)品：Enasidenib  | Liothyronine (sodium)  | Phorbol 12,13-dibutyrate  | Oseltamivir (phosphate)  | C14-4  | Salcaprozate (sodium)  | YM-201636  | HTH-01-015  | Azaserine  | Cycloastragenol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.[6]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809. [7]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.