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Venetoclax

MCE 國(guó)際站：Venetoclax

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1257044-40-8

純度：0.9995

貨號(hào)：HY-15531

中文名稱：維奈妥拉

Synonyms：維奈妥拉; ABT-199; GDC-0199; RG7601

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一種高效,，有選擇性和口服有效的 Bcl-2 抑制劑，Ki 小于0.01 nM,。Venetoclax 可以誘導(dǎo)自噬 (autophagy) 作用,。

體外：Venetoclax (ABT-199) 有效殺死 FL5.12-BCL-2 細(xì)胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 對(duì) FL5.12-表現(xiàn)出更弱的活性 BCL-XL 細(xì)胞 (EC50=261 nM),。ABT-199 在細(xì)胞哺乳動(dòng)物雙雜交試驗(yàn)中也表現(xiàn)出選擇性,，它會(huì)破壞 BCL-2-BIM 復(fù)合物 (EC50=3 nM)，但對(duì) BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 復(fù)合物[1],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：在源自 RS4;11 細(xì)胞 (ALL) 的異種移植物模型中,，單次口服劑量為 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 導(dǎo)致最大腫瘤生長(zhǎng)抑制 (TGImax=47%) (P[1],。 用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 處理 4 天已建立的異種移植 (T-ALL 細(xì)胞系 LOUCY 的小鼠異種移植模型) 腫瘤可顯著降低白血病負(fù)擔(dān)[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 6周齡的非肥胖糖尿病/嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷γ（NSG）小鼠，尾靜脈注射150 µL磷酸鹽緩沖液,，其中含有5×106個(gè)熒光素酶標(biāo)記的LOUCY細(xì)胞,。在固定的時(shí)間點(diǎn)，使用IVIS Lumina II成像系統(tǒng)測(cè)量生物發(fā)光,。6周時(shí)植入細(xì)胞，將小鼠隨機(jī)分成2組（兩組中雄性和雌性數(shù)量相等）,，從第0天開(kāi)始治療,。小鼠連續(xù)4天通過(guò)口服管飼法用100 mg/kg體重的Venetoclax（ABT-199）或載體治療。在第0,、2和4天測(cè)量生物發(fā)光,。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：RS4;11 細(xì)胞以每孔 50,000 個(gè)的密度接種于 96 孔板中,，并用以半對(duì)數(shù)步長(zhǎng)稀釋的化合物處理，從 1 μM 開(kāi)始,，到 0.00005 μM 結(jié)束,。所有其他白血病和淋巴瘤細(xì)胞系以每孔 15,000-20,000 個(gè)細(xì)胞的密度接種于適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)基中,，并與 Venetoclax 或 Navitoclax 一起孵育 48 小時(shí)。使用 Cell TiterGlo 試劑確定對(duì)增殖的影響,。EC50 值通過(guò)濃度-反應(yīng)數(shù)據(jù)的非線性回歸分析確定,。增殖并評(píng)估小鼠 FL5.12-BCL-2 和 FL5.12-BCL-XL 細(xì)胞。將 Bak-/- Bax-/- 雙敲除小鼠胚胎成纖維細(xì)胞以每孔 5,000 個(gè)細(xì)胞的密度接種于 96 孔微量滴定板中,，在補(bǔ)充有 10% FBS 的 DMEM 中,。將 Venetoclax (ABT-199) 加入相同培養(yǎng)基中，以半對(duì)數(shù)稀釋度添加,，濃度從 5 μM 開(kāi)始,。然后將細(xì)胞在 37°C (5% CO2) 下孵育 48 小時(shí)，并使用 Cell TiterGlo 試劑[1] 確定對(duì)增殖的影響,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：Bcl-2 0.01 nM (Ki) Bcl-xL 48 nM (Ki) Bcl-W 245 nM (Ki)

銷售產(chǎn)品：UNC0638  | Neridronate  | Biotin-PEG2-acid  | AZ8838  | Lurasidone  | Phorbol  | Bivatuzumab  | Glasdegib  | N-Acetyl-D-cysteine  | Marein

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8.[2]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47.[3]. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764.