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Inavolisib

MCE 國際站：Inavolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101562

CAS：2060571-02-8

Synonyms：GDC-0077; RG6114

純度：0.9996

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的,，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點結(jié)合而發(fā)揮其活性,，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化,。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高,。

體外：GDC-0077 (RG6114) 對 PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型 (β,、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上,。GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα,，導(dǎo)致 PI3K 通路活性生物標(biāo)志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 減少，抑制細胞增殖,，并與 PIK3CA 野生型細胞相比,，在更大程度上增加人 PIK3CA 突變?nèi)橄侔┘毎牡蛲鯷1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突變?nèi)橄侔┊惙N移植模型中以劑量依賴性方式導(dǎo)致腫瘤消退,、細胞凋亡誘導(dǎo)和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少[1],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：SM-164  | S63845  | Biotin-azide  | Neocarzinostatin  | Indocyanine green  | Celecoxib  | BX795  | Cholesterol  | Subasumstat  | Rucaparib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.