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Sotorasib

MCE 國(guó)際站：Sotorasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2296729-00-3

純度：0.9994

貨號(hào)：HY-114277

中文名稱(chēng)：索托拉西布

Synonyms：索托拉西布; AMG-510

存儲(chǔ)條件：-20°C,，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月,；-20°C,，1 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Sotorasib (AMG-510) 是一種有效的,，口服生物可利用的，選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑,。Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態(tài),。Sotorasib 是臨床開(kāi)發(fā)的第一個(gè) KRAS G12C 抑制劑，能使 KRAS G12C 腫瘤消退,。

體外：在細(xì)胞測(cè)定中,，Sotorasib (AMG-510) 共價(jià)修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號(hào)傳導(dǎo)，通過(guò)所有 KRAS p.G12C 突變細(xì)胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化來(lái)測(cè)量[2],。 Sotorasib (AMG-510,；1-10 μM；72 小時(shí)) 也有效損害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細(xì)胞活力,，IC50分別為 0.006 μM 和 0.009 μM,。非 KRASG12C 細(xì)胞系對(duì) Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地結(jié)合 KRAS G12C，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號(hào)通路,。Sotorasib (口服,；每天一次) 能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KRAS(G12C)

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.