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KDM5A-IN-1

CAS No. : 1905481-36-8

MCE 國(guó)際站：KDM5A-IN-1

產(chǎn)品活性：KDM5A-IN-1 是一種有效的，口服可生物利用的泛組氨酸賴(lài)氨酸脫甲基酶 5 KDM5 抑制劑,，對(duì) KDM5A,，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分別為 45 nM，56 nM 和 55 nM,，對(duì) PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值為 960 nM,。KDM5A-IN-1 對(duì)其他 KDM 酶 (1A，2B,，3B,，4C，6A,，7B) 的效力明顯較低。

研究領(lǐng)域：Epigenetics

作用靶點(diǎn)：Histone Demethylase

In Vivo: KDM5A-IN-1 (Compound 50, 5 mg/kg; oral administration; female CD-1 mice) treatment shows moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34) and remarkably low plasma protein binding in mice (40%), with t_1/2 of 0.4 hours.

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