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GB-110 hydrochloride

CAS No. :

產品活性：GB-110 hydrochloride is a potent, orally active, and nonpeptidic protease activated receptor 2 (PAR2) agonist. GB-110 hydrochloride selectively induces PAR2-mediated intracellular Ca²⁺ release in HT29 cells with an EC₅₀ of 0.28 μM.

研究領域：GPCR/G Protein

作用靶點：Protease Activated Receptor (PAR)

In Vitro: In an intracellular Ca²⁺ (iCa²⁺) mobilization assay using HT29 colon cancer cells, GB110 (EC₅₀ 240±20 nM; pEC₅₀ 6.7±0.05) is equipotent with the peptide agonist 2f-LIGRLO-NH2 (EC₅₀ 210±30 nM; pEC₅₀ 6.6±0.05), 10-fold more potent than SLIGRL-NH2, but ~35-fold less potent than trypsin (EC₅₀ 6±0.5 nM; pEC₅₀ 8.2±0.8).

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