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目錄:MedChemExpress LLC>>生化試劑>> XL01126 | MCE

XL01126 | MCE
  • XL01126 | MCE
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-06-09 10:59:11瀏覽次數(shù):155評價

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貨號 HY-148030 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥
XL01126 | MCEXL01126 is a potent degrader of <b>LRRK2</b> with <b>DC<sub>50</sub></b>s of 14 nM (G2019S LRRK2) and 32 nM (WT LRRK2), respectively. XL01126 can cross blood-brain barrier and be used as a degrader probe in Parkinson’s disease research. XL01126 exerts function of study of non-catalytic and scaffolding functions of LRRK2<sup>[1]</sup>.

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

XL01126

CAS No. :

產(chǎn)品活性:XL01126 is a potent degrader of LRRK2 with DC50s of 14 nM (G2019S LRRK2) and 32 nM (WT LRRK2), respectively. XL01126 can cross blood-brain barrier and be used as a degrader probe in Parkinson’s disease research. XL01126 exerts function of study of non-catalytic and scaffolding functions of LRRK2.

研究領(lǐng)域:PROTAC  |  Autophagy

作用靶點(diǎn):PROTACs  |  LRRK2

In Vitro: XL01126 (300 nM; 4 h) exhibits strong degradation performance by forming a positively cooperative ternary complex with E3 ubiquitin ligase ligand VHL and target protein LRRK2.
XL01126 (10, 30, 100 nM; 24 h) increases mitophagy in immortalized mouse embryonic fibroblasts cells.
XL01126 (10 μM; 90 min) displays high permeability in Caco-2 cells.
XL01126 (10 μM; 0-60 min; every 15 min interval gradient) exhibits high stability in mouse plasma, liver microsome and hepatocyte.
Pharmacokinetic of XL01126 in vitro

ParameterProperties
T1/2 in mouse plasma108.29 min
T1/2 in mouse liver microsome3.65 min
Clint in mouse liver microsome1494.62 mL/min/kg
T1/2 in mose hepatocytes314.33 min
Clint in mose hepatocytes26.04 mL/min/kg

In Vivo: XL01126 (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows oral activity with bioavailable value (F) of 15% and can penetrate the blood brain barrier after either oral or parenteral dosing in mice.
Pharmacokinetic property of XL01126 in mice

RouteDose
(mg/kg)
CL
(L/h/kg)
Vss
(L/kg)
Tmax
(h)
Cmax
(ng/mL)
T1/2
(h)
AUClast
(h·ng/mL)
AUCinf
(h·ng/mL)
MRT
(h)
F
(%)
p.o.302362021.92133710927115
i.v.50.2080.5111.5223663239812.45
i.p.300.2577005.2414346406829.2

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熱門產(chǎn)品線:重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸  |  抗體  |  點(diǎn)擊化學(xué)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng),;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,,離子通道篩選,,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗證體系;
•   提供 LC/MS,、NMR,、HPLC、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),;
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗驗證,;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥 Patent 收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,,為您提供*新的活性化合物,;
•   與世界各大制藥公司及著名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

類藥多樣性化合物庫
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