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MCE 國際站:Quinpirole hydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-B1752A
CAS:85798-08-9
Synonyms:LY 171555 hydrochloride; (--LY 141865 hydrochloride
純度:99.97%
存儲條件:4°C,密封保存,,遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中:-80°C,,6個月;-20°C,,1個月(密封保存,,遠(yuǎn)離潮濕)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同,。
產(chǎn)品活性:Quinpirole hydrochloride (LY 171555 hydrochloride) 是具有高親和力的 dopamine D2/D3 受體的激動劑,。
生物活性:Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是一種高親和力的 dopamine D2/D3 受體激動劑。 IC50 和目標(biāo):多巴胺 D2/D3 受體[1],。 體內(nèi): DA 含量在各組之間偏向左腦,,雖然這種不對稱性在鹽水對照組中比所有藥物治療組都更大,但 Side 之間沒有顯著的相互作用和集團(tuán),。當(dāng)分別考慮每一側(cè)時,,可以看出在左腦結(jié)構(gòu)中,DA 水平隨著長期喹吡羅治療而逐漸降低,,Q-Q 大鼠與鹽水對照組顯著不同,。相反,右皮質(zhì) DA 水平僅被急性喹吡羅顯著改變(增加),??梢园l(fā)現(xiàn),,DOPAC水平也存在跨組左腦偏向。但是,,沒有發(fā)現(xiàn)顯著的組或交互效應(yīng),。相對于鹽水對照組或 QS 組,接受急性喹吡羅的大鼠顯示出 DA 含量的選擇性增加和周轉(zhuǎn)率的降低,。然而,,與急性喹吡羅組相比,致敏 (Q-Q) 大鼠的 DOPAC 水平升高,。在紋狀體中,,DA 功能的所有三種測量值在各組之間也存在顯著差異(DA,F(xiàn)3,33=6.27,,P=0.0020,;DOPAC,F(xiàn)3,33= 7.98,,P=0.0004,;換手率,F(xiàn)3,33=16.85,,P<0.0001),。在急性喹吡羅大鼠中,與所有其他組相比,,DOPAC 和周轉(zhuǎn)率均顯著降低。在 Q-Q 大鼠中,,DOPAC 水平顯著高于所有其他組,,而對于周轉(zhuǎn)率,與慢性鹽水組相比,,兩個慢性喹吡羅組均有所增加[1],。
體內(nèi):DA 含量在各組之間偏向左腦,盡管這種不對稱在鹽水對照組中似乎比所有藥物治療組都更嚴(yán)重,,但側(cè)部和組之間沒有顯著的相互作用,。當(dāng)單獨考慮每一側(cè)時,可以看出在左腦結(jié)構(gòu)中,,DA 水平隨著慢性喹吡羅治療而逐漸降低,,Q-Q 大鼠與鹽水對照組有顯著差異。相反,,只有急性喹吡羅才會顯著改變(增加)右側(cè)皮質(zhì) DA 水平,。可以發(fā)現(xiàn) DOPAC 水平在各組之間也偏向左腦,。但是,,沒有發(fā)現(xiàn)顯著的組或相互作用效應(yīng),。與鹽水對照組或 QS 組相比,接受急性喹吡羅治療的大鼠表現(xiàn)出 DA 含量的選擇性增加和周轉(zhuǎn)率的降低,。然而,,與急性喹吡羅組相比,致敏 (Q-Q) 大鼠的 DOPAC 水平升高,。在紋狀體中,,所有三個 DA 功能測量值在不同組之間也存在顯著差異(DA,F(xiàn)3,33=6.27,,P=0.0020,;DOPAC,F(xiàn)3,33=7.98,,P=0.0004,;周轉(zhuǎn)率,F(xiàn)3,33=16.85,,P[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。
動物實驗:大鼠[1] 36 只雄性 Long-Evans 大鼠,,連續(xù) 12 天每天注射生理鹽水或喹吡羅(鹽酸)(喹吡羅 HCl:0.5 mg/kg,皮下注射,,n=18/種情況),,然后立即放入 Omnitech 活動監(jiān)測器(60×60×40 cm)中 90 分鐘。在最后一天,,每種慢性病況中的一半大鼠接受生理鹽水,,另一半接受喹吡羅(n=9/組)。因此,,四組代表鹽水對照(SS),、急性喹吡羅(SQ)、致敏喹吡羅(無藥物)(QS)和致敏喹吡羅(藥物)(Q-Q),。最后一次注射 30 分鐘后,,將每只大鼠從活動監(jiān)測器中移到附近的房間,并立即斬首致死,。選擇這個時間點是為了區(qū)分喹吡羅對不同組的行為影響,,因為急性喹吡羅在此時產(chǎn)生活動抑制,而慢性喹吡羅在 30 分鐘時與明顯的運動亢進(jìn)有關(guān)[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。
IC50 & Target:Dopamine D2/D3 receptor[1].
熱-銷產(chǎn)品:Aflatoxin M1 | Hoechst 34580 (tetrahydrochloride) | Amodiaquine (dihydrochloride) | Olmesartan | Chebulic acid
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Sullivan RM, et al. Effects of quinpirole on central dopamine systems in sensitized and non-sensitized rats. Neuroscience. 1998 Apr;83(3):781-9.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物,;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,,常用試劑盒 ,更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目,;
• 提供虛擬篩選,,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系,;
• 提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì),;
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果,;
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• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作,。
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