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PKRA83 | MCE

閱讀:49      發(fā)布時間:2025-5-20
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

PKRA83

MCE 國際站:PKRA83

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-147056

CAS:1233926-87-8

Synonyms:PKRA7

純度:98.04%

存儲條件:純品 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性:PKRA83 (PKRA7) 是一種有效的促動力 (PK2) 拮抗劑,,可競爭 PK2 與其受體 PKR1 和 PKR2 的結(jié)合。PKRA83 有效抑制 PK2 受體,,對 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分別為 5.0 nM 和 8.2 nM,。PKRA83 具有抗癌,抗關(guān)節(jié)炎和抗血管生成活性,。 PKRA83 可以穿透血腦屏障,。

生物活性:PKRA83 (PKRA7) 是一種有效的促動力素 (PK2) 拮抗劑,可競爭 PK2 與其受體 PKR1 和 PKR2 的結(jié)合,。 PKRA83 有效抑制 PK2 受體,,對 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分別為 5.0 nM 和 8.2 nM。 PKRA83 具有抗癌和抗血管生成活性,。 PKRA83 可以穿透血腦屏障[1],。 IC50 和目標(biāo):IC50:5.0 nM (PKR1) 和 8.2 nM (PKR2)[1] 體外: PKRA83(PKRA7;1 μg /mL) 在體外有效減少 PK2 誘導(dǎo)的微血管內(nèi)皮細(xì)胞分支[1],。 體內(nèi) PKRA83(PKRA7,;20 mg/kg;ip)在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和胰腺癌異種移植腫瘤模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性,。對于高度血管化的膠質(zhì)母細(xì)胞瘤,,PKRA83 (PKRA7) 與腫瘤塊中血管密度降低和壞死區(qū)域增加有關(guān)[1]

體外:PKRA83 (1 µg/mL) 可有效減少 PK2 誘導(dǎo)的體外微血管內(nèi)皮細(xì)胞分支[1],。 PKRA83 (2 μM,,24 小時) 阻斷 rPK2 在多巴胺能 N27 細(xì)胞中的神經(jīng)保護作用 (rPK2 保護 N27 細(xì)胞免受 MPP+ 誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元細(xì)胞死亡)[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi):PKRA83 (20 mg/kg;腹腔注射) 在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤異種移植腫瘤模型中顯示出抗腫瘤活性[1],。 PKRA83 (15 mg/kg,;腹膜內(nèi)注射,每天一次,,持續(xù) 2 周) 可抑制患有膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎的小鼠的關(guān)節(jié)炎[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

熱-銷產(chǎn)品:BMS-582949 (hydrochloride)  | Betaxolol (hydrochloride)  | Lansoprazole sulfone  | SAR405838  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.
[2]. Ito H, et al. Prokineticin 2 antagonist, PKRA7 suppresses arthritis in mice with collagen-induced arthritis. BMC Musculoskelet Disord. 2016 Sep 8;17(1):387.
[3]. Gordon R, et al. Prokineticin-2 upregulation during neuronal injury mediates a compensatory protective response against dopaminergic neuronal degeneration. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:12932.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物,;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域,;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目,;
•   提供虛擬篩選,,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系,;
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì),;
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果,;
•   專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進展,,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構(gòu)建立了長期的合作,。

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