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PKRA83

MCE 國際站：PKRA83

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-147056

CAS：1233926-87-8

Synonyms：PKRA7

純度：98.04%

存儲條件：純品 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產品活性：PKRA83 (PKRA7) 是一種有效的促動力 (PK2) 拮抗劑,，可競爭 PK2 與其受體 PKR1 和 PKR2 的結合。PKRA83 有效抑制 PK2 受體,，對 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分別為 5.0 nM 和 8.2 nM,。PKRA83 具有抗癌，抗關節(jié)炎和抗血管生成活性,。 PKRA83 可以穿透血腦屏障,。

生物活性：PKRA83 (PKRA7) 是一種有效的促動力素 (PK2) 拮抗劑，可競爭 PK2 與其受體 PKR1 和 PKR2 的結合,。 PKRA83 有效抑制 PK2 受體,，對 PKR1 和 PKR2 的 IC₅₀ 值分別為 5.0 nM 和 8.2 nM。 PKRA83 具有抗癌和抗血管生成活性,。 PKRA83 可以穿透血腦屏障^[1],。 IC50 和目標：IC50：5.0 nM (PKR1) 和 8.2 nM (PKR2)^[1] 體外： PKRA83（PKRA7；1 μg /mL) 在體外有效減少 PK2 誘導的微血管內皮細胞分支^[1],。 體內 PKRA83（PKRA7,；20 mg/kg；ip）在膠質母細胞瘤和胰腺癌異種移植腫瘤模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性,。對于高度血管化的膠質母細胞瘤,，PKRA83 (PKRA7) 與腫瘤塊中血管密度降低和壞死區(qū)域增加有關^[1]。

體外：PKRA83 (1 µg/mL) 可有效減少 PK2 誘導的體外微血管內皮細胞分支[1],。 PKRA83 (2 μM,，24 小時) 阻斷 rPK2 在多巴胺能 N27 細胞中的神經保護作用 (rPK2 保護 N27 細胞免受 MPP+ 誘導的多巴胺能神經元細胞死亡)[3],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

體內：PKRA83 (20 mg/kg,；腹腔注射) 在膠質母細胞瘤異種移植腫瘤模型中顯示出抗腫瘤活性[1]。 PKRA83 (15 mg/kg,；腹膜內注射,，每天一次，持續(xù) 2 周) 可抑制患有膠原誘導性關節(jié)炎的小鼠的關節(jié)炎[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

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參考文獻：

[1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.
[2]. Ito H, et al. Prokineticin 2 antagonist, PKRA7 suppresses arthritis in mice with collagen-induced arthritis. BMC Musculoskelet Disord. 2016 Sep 8;17(1):387.
[3]. Gordon R, et al. Prokineticin-2 upregulation during neuronal injury mediates a compensatory protective response against dopaminergic neuronal degeneration. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:12932.