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NST-628

MCE 國(guó)際站：NST-628

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-158115

CAS：3002056-30-3

純度：98.61%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：NST-628 是具有血腦屏障滲透性的 MAPK 通路分子膠,，能夠抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 還結(jié)合 RAF,，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 異二聚體的形成,，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驅(qū)動(dòng)的癌癥,，并在突變KRAS,、NRAS、BRAF II/III 類(lèi)和 NF1 突變腫瘤中表現(xiàn)出有效抑制,。

生物活性：NST-628 是一種可穿透腦的 MAPK 通路分子膠,，可抑制 RAF 磷酸化和 MEK 活化。NST-628 還可結(jié)合 RAF 并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 異二聚體的形成,，從而有效抑制 RAS-MAPK 通路,。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驅(qū)動(dòng)的癌癥，并顯示出對(duì)突變型 KRAS,、NRAS,、BRAF II/III 類(lèi)和 NF1 突變型腫瘤的強(qiáng)效抑制作用[1],。

體外：NST-628 (100 nM; 2 h)在 BRAF 類(lèi) II/III 突變細(xì)胞模型中展現(xiàn)出比其他 RAF 和 MEK 抑制劑更高的抗增殖活性，且不促進(jìn) BRAF 和 CRAF 的異二聚體形成[2],。 NST-628 (4-100 nM; 48 h) 在 NRAS 突變型 IPC-298和 SK-MEL-2,，NF1突變型 MeWo 和 KRAS 突變型 HCT116細(xì)胞系中，以劑量依賴(lài)性方式增加早期和晚期凋亡細(xì)胞的水平并減少活細(xì)胞[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：qd：每天 1 次,；b.i.d:每天 2 次 NST-628 (p.o.; 3 mg/kg; qd, 5 mg/kg; qd 或 1.5 mg/kg; b.i.d) 在帶 KRAS 和 NRAS 突變的腫瘤模型中顯著減緩了腫瘤的生長(zhǎng),。在 SK-MEL-2-luc 模型中導(dǎo)致腫瘤消退[2]。 NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; qd; 18-20 天) 在小鼠中能夠以劑量依賴(lài)性方式抑制 RAS-MAPK 途徑,。在 MeWo-luc 模型中有較強(qiáng)的抗腫瘤活性[2],。 NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; qd; 26 天) 在 NCI-H23-KRASG12C 突變型肺腺癌模型中，減緩腫瘤生長(zhǎng),。有效抑制 RAS–MAPK 途徑[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Tranexamic acid  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | CH6953755  | Pyridoxal phosphate  | SMIP004

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ryan M B, et al. Abstract ND10: NST-628 is a novel, potent, fully brain-penetrant MAPK pathway molecular glue that inhibits RAS-and RAF-driven cancers[J]. Cancer Research, 2024, 84(7_Supplement): ND10-ND10.
[2]. Meagan B et al. The Pan-RAF–MEK Nondegrading Molecular Glue NST-628 Is a Potent and Brain-Penetrant Inhibitor of the RAS–MAPK Pathway with Activity across Diverse RAS- and RAF-Driven Cancers. Cancer Discov 2024