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GANT 61

MCE 國際站：GANT 61

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13901

CAS：500579-04-4

Synonyms：NSC 136476

純度：99.66%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：GANT 61 是靶向 Hedgehog /GLi 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制劑,。

生物活性：GANT 61 是一種針對 Hedgehog/GLI 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制劑。 IC50 和目標(biāo)：Gli1/2^[1] 體外： GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo（環(huán)巴胺）誘導(dǎo)更多的細(xì)胞死亡,。 GANT61 (0, 5, 10, 20 μM) 抑制人結(jié)腸癌細(xì)胞系的克隆形成存活,。 GANT61（20 μM，0-72 小時(shí)）下調(diào) HT29 細(xì)胞中的 Gli1 和 Gli2 表達(dá),。 GANT61（0,、10 μM 或 20 μM）差異調(diào)節(jié)參與細(xì)胞死亡和細(xì)胞存活之間平衡的基因^[1]。 GANT-61 抑制細(xì)胞活力并誘導(dǎo)胰腺 CSC 細(xì)胞凋亡,。 GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶標(biāo)的表達(dá),，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 轉(zhuǎn)錄活性和 Gli 核轉(zhuǎn)位,。 GANT-61 差異調(diào)節(jié)參與細(xì)胞存活,、細(xì)胞死亡和多能性的基因。 GANT-61 抑制 CSCs 的運(yùn)動(dòng)、侵襲和遷移^[2],。在測試的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中,，GANT61 敏感性與 GLI1 呈正相關(guān)，與 MYCN 表達(dá)呈負(fù)相關(guān),。 GANT61 下調(diào) GLI1,、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表達(dá)并誘導(dǎo)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞凋亡^[3],。 體內(nèi)：GANT-61（40 mg/kg,，腹腔注射，每周三天）抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 腫瘤生長^[2] ,。 GANT61（50 mg/kg,，口服）以相加或協(xié)同的方式增強(qiáng)用于治療神經(jīng)母細(xì)胞瘤的化療藥物的作用，并減少裸鼠體內(nèi)已建立的神經(jīng)母細(xì)胞瘤異種移植物的生長^[3],。

體外：GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo (環(huán)巴胺) 誘導(dǎo)更多的細(xì)胞死亡,。GANT61 (0，5,，10,，20 μM) 抑制人結(jié)腸癌細(xì)胞系的克隆形成存活。GANT61 (20 μM,，0-72 小時(shí)) 下調(diào) HT29 細(xì)胞中的 Gli1 和 Gli2 表達(dá),。GANT61 (0、10 μM 或 20 μM) 差異調(diào)節(jié)參與細(xì)胞死亡和細(xì)胞存活之間平衡的基因[1],。GANT-61 抑制細(xì)胞活力并誘導(dǎo)胰腺 CSC 細(xì)胞凋亡,。GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶標(biāo)的表達(dá)，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用,、Gli 轉(zhuǎn)錄活性和 Gli 核轉(zhuǎn)位,。GANT-61 差異調(diào)節(jié)參與細(xì)胞存活、細(xì)胞死亡和多能性的基因,。GANT-61 抑制 CSCs 的運(yùn)動(dòng),、侵襲和遷移[2]。在測試的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中,，GANT61 敏感性與 GLI1 呈正相關(guān),，與 MYCN 表達(dá)呈負(fù)相關(guān)。GANT61 下調(diào) GLI1,、c-MYC,、MYCN 和 Cyclin D1 的表達(dá)并誘導(dǎo)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞凋亡[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：GANT-61 (40 mg/kg,，腹腔注射，每周三天) 抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 腫瘤生長[2],。 GANT61 (50 mg/kg,，口服) 以相加或協(xié)同的方式增強(qiáng)用于處理神經(jīng)母細(xì)胞瘤的化療藥物的作用，并減少裸鼠體內(nèi)已建立的神經(jīng)母細(xì)胞瘤異種移植物的生長[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：人源化 NOD/SCID/IL2Rγnull 小鼠用于測定,。在注射 CSC 之前，通過尾靜脈注射人類正常 CD34+ 外周血干細(xì)胞/祖細(xì)胞對小鼠進(jìn)行人源化,。通過尾靜脈注射 CD34+ 外周血干細(xì)胞/祖細(xì)胞（500 個(gè)細(xì)胞/小鼠,，體積 50-75 μL）。3 天后,，將人胰腺 CSC（1×103 個(gè)細(xì)胞與 Matrigel 混合,，Becton Dickinson，馬薩諸塞州貝德福德,，總體積 75 μL,，比例為 50:50）皮下注射到 NOD/SCID IL2Rγnull 小鼠（4-6 周齡）的側(cè)腹中。CSC 植入兩周后,，每周三次腹腔注射 GANT-61（0 和 40 mg/kg 體重）治療小鼠（每組 10 只小鼠）,，持續(xù) 6 周。實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí),，小鼠被安-樂死,，并分離腫瘤進(jìn)行生化分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞 (1.5×104) 與 0、1,、5 和 10 μM GANT-61 在 96 孔板中的 250 μL 培養(yǎng)基中孵育 48 和 72 小時(shí)。通過 XTT 測定法確定細(xì)胞活力,。簡而言之,，將新鮮制備的 XTT-PMS 標(biāo)記混合物 (50 μL) 添加到細(xì)胞培養(yǎng)物中。在 450 nm 處測量吸光度,，并在 650 nm 處進(jìn)行 λ 校正,。細(xì)胞活力表示為 ΔOD (OD450 ? OD650)。通過對碘化丙啶 (PI) 染色的細(xì)胞進(jìn)行 FACS 分析來確定細(xì)胞凋亡,。簡而言之,，將細(xì)胞用胰蛋白酶消化，用 PBS 清洗,，并在含有 10 μL RNAase (10 mg/mL) 的 200 μL PBS 中重新懸浮,，并在 37°C 下孵育 30 分鐘,。孵育后加入50 μL PI溶液，用流式細(xì)胞儀分析細(xì)胞凋亡情況,。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

IC50 & Target：Gli1/2[1]

熱-銷產(chǎn)品：Infliximab  | Carboplatin  | Vancomycin (hydrochloride)  | CCCP  | Simvastatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mazumdar T, et al. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):1092-102.
[2]. Fu J, et al. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro and in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft. Cancer Lett. 2013 Mar 1;330(1):22-32.
[3]. Wickstrom M, et al. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro and in vivo. Int J Cancer. 2013 Apr 1;132(7):1516-24.