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Pirinixic acid

MCE 國際站：Pirinixic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16995

CAS：50892-23-4

中文名稱：匹立尼酸

Synonyms：匹立尼酸; Wy-14643

純度：99.80%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動劑，對鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 0.63 μM, 32 μM,，對人的 PPARα,，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分別為 5.0 μM，60 μM,，35 μM,。

生物活性：Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動劑，EC₅₀ 為 0.63 μM,，對小鼠 為 32 μM PPARα 和 PPARγ,，人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 分別為 5.0 μM,、60 μM,、35 μM。 IC50 和目標：EC50：0.63 μM（鼠 PPARα）、32 μM（鼠 PPARγ）,、5.0 μM（人 PPARα）,、60 μM（人 PPARγ）、35 μM（人 PPARδ）^[1] 體外 Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激動劑,，EC₅₀s 為 0.63 μM,，小鼠 PPARα 為 32 μM和 PPARγ，人 PPARα,、PPARγ 和 PPARδ 分別為 5.0 μM,、60 μM、35 μM^[1],。 Pirinixic acid (Wy-14643; 0, 10, 100 μM) 增強滑膜成纖維細胞中 PPAR-α 的蛋白表達,。 Pirinixic acid (0, 10, 100 μM) 對 LPS 刺激的滑膜成纖維細胞中的 NO 和 PGE2 產(chǎn)生有抑制作用。 Pirinixic acid 還有效下調滑膜成纖維細胞中炎癥介質如 VCAM-1,、ICAM-1,、ET-1 和 TF 的表達，阻斷滑膜成纖維細胞中 LPS 誘導的 NF-kB 活化,、IkB 磷酸化和 NF-kB 核轉位, 但 Pirinixic acid 對 PPAR-α 沉默的細胞沒有影響^[2],。 體內(nèi) Pirinixic acid（Wy-14643；10?mg/kg,，靜脈注射）降低肥胖大鼠的肝損傷和脂質過氧化 (MDA) 水平,。 Pirinixic acid 還會導致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 組的 SIRT1 活性增加，但對 SIRT3 蛋白表達沒有影響,。 Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD⁺ 和 ATP 水平,，并防止內(nèi)質網(wǎng)應激 (ERS)^[3]。

體外：Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激動劑,，小鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 為 0.63 μM,，32 μM，人 PPARα,，PPARγ 為 5.0 μM,，60 μM，35 μM和 PPARδ[1],。 Pirinixic acid (Wy-14643,；0，10,，100 μM) 增強滑膜成纖維細胞中 PPAR-α 的蛋白表達,。Pirinixic acid (0，10,，100 μM) 對 LPS 刺激的滑膜成纖維細胞中的 NO 和 PGE2 產(chǎn)生有抑制作用,。Pirinixic acid 還有效下調滑膜成纖維細胞中炎癥介質如 VCAM-1,、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表達,，阻斷滑膜成纖維細胞中 LPS 誘導的 NF-kB 活化,、IkB 磷酸化和 NF-kB 核轉位，但 Pirinixic acid 對 PPAR-α 沉默的細胞沒有影響[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。

體內(nèi)：Pirinixic acid (Wy-14643,；10 mg/kg,，iv) 降低肥胖大鼠的肝損傷和脂質過氧化 (MDA) 水平。Pirinixic acid 還會導致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 組的 SIRT1 活性增加,，但對 SIRT3 蛋白表達沒有影響,。Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD+ 和 ATP 水平，并防止內(nèi)質網(wǎng)應激 (ERS)[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：在有或沒有 Wy-14643 的情況下,，用 LPS（100 μg/mL）處理滑膜成纖維細胞。PPAR-α siRNA 轉染細胞也用 LPS（100 μg/mL）和 Wy-14643 一起處理,。刺激后,，使用 Griess 試劑測定 NO 的產(chǎn)生。簡而言之,，將 300 μL 上清液與 100 μL Griess 試劑和 2.6 mL 去離子水混合,。將混合物在室溫下孵育 30 分鐘，然后測量 548 nm 處的吸光度,。上清液中的 NO 濃度是根據(jù)標準曲線計算出來的[2],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗：用LPS（100 μg/mL）在有或無吡啶酸的情況下處理滑膜成纖維細胞。PPAR-α siRNA轉染細胞也用LPS（100 μg/mL）和吡啶酸處理,。刺激后,，用Griess試劑測定NO的產(chǎn)生。簡而言之,，將300 μL上清液與100 μL Griess試劑和2.6 mL去離子水混合,。將混合物在室溫下孵育30分鐘，然后測量548 nm處的吸光度,。上清液中的NO濃度是根據(jù)標準曲線計算出來的[2],。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：PPARα 0.63 μM (EC50) PPARγ 32 μM (EC50)

熱-銷產(chǎn)品：Trigonelline  | Codrituzumab  | Fosmidomycin sodium salt  | Stearoylcarnitine  | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53.
[3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679.