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MCE 國(guó)際站:Phenylephrine
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-B0769
CAS:59-42-7
中文名稱:去氧腎上腺素,;苯腎上腺素
Synonyms:去氧腎上腺素; (R-(--Phenylephrine; L-Phenylephrine
純度:99.94%
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同,。
產(chǎn)品活性:(R)-(-)-Phenylephrine是選擇性的α1-腎上腺素受體激動(dòng)劑,,主要用作減充血?jiǎng)?/p>
生物活性:(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動(dòng)劑,主要用作減充血?jiǎng)?體外 (R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動(dòng)劑,,具有 pK α1D,、α1B 和 α1A 受體的 i 值分別為 5.86、4.87 和 4.70 [1][2],。 Phenylephrine 促進(jìn)心臟成纖維細(xì)胞增殖,。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示Ca(2+)/CaN/NFAT通路介導(dǎo)去氧腎上腺素誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞增殖,,該通路可能成為心肌纖維化的治療靶點(diǎn)[3],。 體內(nèi)用 100 μM 去氧腎上腺素灌注心臟會(huì)導(dǎo)致兩種 p38-MAPK 亞型快速(在 10 分鐘時(shí)最大)12 倍激活,。 α1-腎上腺素能受體激動(dòng)劑,如去氧腎上腺素,,可增加心臟的收縮力,。去氧腎上腺素還可激活新生兒心室肌細(xì)胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧腎上腺素可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率,,加速肺水腫的吸收[5],。
體外:(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動(dòng)劑,α 的 pKi 值為 5.86,、4.87 和 4.70 1D,、α1B 和 α1A 受體[1][2]。 Phenylephrine 促進(jìn)心臟成纖維細(xì)胞增殖,。Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位,。提示Ca (2+)/CaN/NFAT通路介導(dǎo) Phenylephrine 誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞增殖,該通路可能成為心肌纖維化的處理靶點(diǎn)[3],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。
體內(nèi):用 100 μM Phenylephrine 灌注心臟會(huì)導(dǎo)致兩種 p38-MAPK 亞型快速 (在 10 分鐘時(shí)最大) 12 倍激活,。α1-腎上腺素能受體激動(dòng)劑,,如 Phenylephrine,可增加心臟的收縮力,。Phenylephrine 還可激活新生兒心室肌細(xì)胞中的 SAPKs/JNKs[4],。 Phenylephrine 可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率,加速肺水腫的吸收[5],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):大鼠:將 170 只雄性 Wistar 大鼠按隨機(jī)數(shù)字表法隨機(jī)分為 17 組(n=10),。進(jìn)行短期(40 分鐘)高潮氣量機(jī)械通氣以誘發(fā)大鼠肺損傷,損害大鼠的主動(dòng) Na+ 轉(zhuǎn)運(yùn)和肺液體清除,。未通氣大鼠作為對(duì)照,。為了證明苯腎上腺素對(duì)肺泡液體清除的影響,將不同濃度(10,、1,、0.1、0.01 和 0.001 μM)的苯腎上腺素注入 HVT 通氣大鼠的肺泡腔[5],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。
IC50 & Target:α adrenergic receptor
熱-銷產(chǎn)品:Aflatoxin M1 | Hoechst 34580 (tetrahydrochloride) | Amodiaquine (dihydrochloride) | Olmesartan | Chebulic acid
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù),,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物,;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域,;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,,常用試劑盒 ,更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,;
• 提供虛擬篩選,,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系,;
• 提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì),;
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果,;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作,。
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