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Telotristat etiprate

MCE 國際站：Telotristat etiprate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13055

CAS：1137608-69-5

中文名稱：特羅司他馬尿酸鹽

Synonyms：特羅司他馬尿酸鹽; LX1606 Hippurate

純度：99.89%

存儲條件：4°C，密封保存,，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月,；-20°C,，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羥化酶抑制劑,，能夠減少血清素的產(chǎn)生。

生物活性：Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是一種新型的口服色氨酸羥化酶抑制劑，可減少血清素的產(chǎn)生,。 體內Telotristat ethyl（15、50,、150,、300 mg/kg,，po，qd）降低外周血清素含量,，但不降低小鼠大腦中的血清素含量. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) 防止在 TNBS 攻擊后觀察到的血液中性粒細胞計數(shù)增加,，在炎癥性腸病小鼠模型中提供顯著保護。 Telotristat ethyl（200 mg/kg po,，qd）保護經(jīng)組織病理學評估證實的小鼠 IBD 模型^[1],。 Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) 從空腸而不是大腦中消耗 5-HT,。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg, po) 不會耗盡小鼠的腸神經(jīng)元血清素 (5-HT),，或改變組成性胃腸動力,。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 減輕三硝基苯磺酸 (TNBS) 誘導的結腸炎的嚴重程度^[2]。

體內：Telotristat ethyl (15,，50，150,，300 mg/kg,，po,，qd) 降低外周血清素含量，但不降低小鼠大腦中的血清素含量,。Telotristat ethyl (200 mg/kg po，qd) 防止在 TNBS 攻擊后觀察到的血液中性粒細胞計數(shù)增加,，在炎癥性腸病小鼠模型中提供顯著保護。Telotristat ethyl (200 mg/kg po,，qd) 保護經(jīng)組織病理學評估證實的小鼠 IBD 模型[1]。Telotristat ethyl (15,，50，150,，300 mg/kg) 從空腸而不是大腦中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg,，po) 不會耗盡小鼠的腸神經(jīng)元血清素 (5-HT),，或改變組成性胃腸動力,。Telotristat ethyl (200 mg/kg) 減輕三硝基苯磺酸 (TNBS) 誘導的結腸炎的嚴重程度[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：為了研究外周 TPH 抑制劑對腸道和大腦 5-HT 濃度的影響，將 LP-920540 配制在 0.25% 甲基纖維素中的 0.1% Tween 80 中,，以 10 mL/kg 的劑量連續(xù) 4 天每天通過口服管飼法給小鼠一次。Telotristat ethyl 配制在 15% 環(huán)糊精 (CaptisolTM,，pH 3-4) 或 0.25% 甲基纖維素中,，以 10 mL/kg 的劑量連續(xù) 4 天每天通過口服管飼法給小鼠一次。收集整個大腦,、空腸和結腸（去除腸系膜脂肪,，打開腸腔并吸干）,，快速冷凍，并儲存在 -80oC 下以備將來使用,。 LP-920540,、Telotristat ethyl,、LP-778914,、LP-778920 和載體對照也以適當劑量與 0.5% 甲基纖維素一起配制在編碼小瓶中,。編碼小瓶的內容物通過口服管飼法給藥,，其量取決于受體小鼠的體重,。實驗后,，對結果進行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Diphenhydramine (hydrochloride)  | Aripiprazole  | Cilazapril (monohydrate)  | Mupadolimab  | Chlortetracycline (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.
[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.