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Puerarin

MCE 國際站：Puerarin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0145

CAS：3681-99-0

中文名稱：葛根素；葛根黃酮

Synonyms：葛根素

純度：98.92%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Puerarin 是從葛根中提取的異黃酮，是5-HT2C受體拮抗劑,。Puerarin 抑制迷走神經(jīng)背運動核 (DMV)-迷走神經(jīng)通路,，進而導(dǎo)致脂肪吸收減少。

生物活性：Puerarin 是從 Radix puerariae 中提取的異黃酮,，是一種 5-HT2C 受體拮抗劑,。 體外 Puerarin 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表達,，并抑制 RAW264.7 細胞中 RT-PCR 實驗中它們的 mRNA,。 iNOS、COX-2 和 CRP 表達的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的劑量依賴性抑制,，導(dǎo)致 p65NF-κB 核轉(zhuǎn)位減少,。葛根素介導(dǎo)的抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS、COX-2 和 CRP 表達的作用歸因于在轉(zhuǎn)錄水平抑制 NF-κB 激活^[1],。 Puerarin 是一種新型的 IK1 開放通道阻滯劑,，可能是葛根素抗心律失常作用的基礎(chǔ)。葛根素與 IK1 的開放通道阻滯劑鋇競爭抑制 IK1 電流^[2],。 體內(nèi)實驗：染料木黃酮和葛根素均通過潛在的抗氧化,、抗炎或抗細胞凋亡機制有效減輕慢性酒精攝入引起的肝損傷。然而，染料木黃酮在降低丙二醛（1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro,，p<0.05）,、腫瘤壞死因子 α（3.12±0.498 vs. 3.82±0.277 pg/mg pro， p < 0.05）,，白細胞介素 6（1.46±0.223 vs. 1.88±0.309 pg/mg pro,，p < 0.05），而葛根素在改善血清活性或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平方面比染料木黃酮更有效（35.8±3.95 vs. 42.6） ±6.56 U/L,，p < 0.05) 和低密度脂蛋白膽固醇（1.12±0.160 與 1.55±0.150 mmol/L,，p < 0.05）^[3]。葛根素可顯著改善早期腎損傷,，可能是通過抑制糖尿病大鼠腎臟中 ICAM-1 和 TNF-α 的表達^[4],。

體外：Puerarin 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表達,，并抑制 RAW264.7 細胞中 RT-PCR 實驗中它們的 mRNA,。iNOS、COX-2 和 CRP 表達的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的劑量依賴性抑制,，導(dǎo)致 p65NF-κB 核轉(zhuǎn)位減少,。Puerarin 介導(dǎo)的抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS、COX-2 和 CRP 表達的作用歸因于在轉(zhuǎn)錄水平抑制 NF-κB 激活[1],。 Puerarin 是一種新型的 IK1 開放通道阻滯劑,，可能是 Puerarin 抗心律失常作用的基礎(chǔ)。Puerarin 與 IK1 的開放通道阻滯劑鋇競爭抑制 IK1 電流[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。

體內(nèi)：染料木黃酮和 Puerarin 均通過潛在的抗氧化,、抗炎或抗細胞凋亡機制有效減輕慢性酒精攝入引起的肝損傷,。然而，染料木黃酮在降低丙二醛 (1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro,，p[3],。 Puerarin 可顯著改善早期腎損傷，可能是通過抑制糖尿病大鼠腎臟中 ICAM-1 和 TNF-α 的表達[4],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：健康雄性SD大鼠（7周齡）隨機分為對照組,、模型組和葛根素治療組（高（H）、中（M）,、低（L）劑量）,。將葛根素懸浮于0.9％生理鹽水中，每天以不同濃度（L組0.25mg/（kg×d）,，M組0.5mg/（kg×d）,，H組1.0mg/（kg×d））胃內(nèi)給藥,，連續(xù)8天。對照組和模型組大鼠同期給予等體積生理鹽水[4],。小鼠：40只雄性ICR小鼠（體重：20～22g）,，每天以12小時光照：12小時黑暗循環(huán)進行適應(yīng)性培養(yǎng)，室溫為22±2℃,，相對濕度為55％±5％,。適應(yīng)1周后，將小鼠隨機分為4組,，每組10只,。將染料木黃酮和葛根素以等摩爾濃度0.1M羧甲基纖維素鈉溶液（胃容量：3 mL·kg-1體重）涂于小鼠體內(nèi)[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

細胞實驗：RAW264.7細胞在37℃、95％空氣和5％CO2濕潤環(huán)境中維持亞匯合,。常規(guī)傳代培養(yǎng)所用的培養(yǎng)基是杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基，其中添加了10％胎牛血清,、青霉素（100單位/毫升）和鏈霉素（100μg/毫升）,。用MTT法測定葛根素處理后的細胞活力。去除上清液進行亞硝酸鹽測定后,，將細胞在37℃下與MTT（0.05毫克/毫升）一起孵育4小時,，在540nm處測量光密度。葛根素的濃度為10,、20,、40和100μM[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：5-HT2C Receptor

熱-銷產(chǎn)品：A 71915  | Sulindac sulfide  | SCO-267  | Calycosin-7-O-β-D-glucoside  | Centrinone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hu W, et al. Puerarin inhibits iNOS, COX-2 and CRP expression via suppression of NF-κB activation in LPS-induced RAW264.7 macrophage cells. Pharmacol Rep. 2011;63(3):781-9.
[2]. Zhang H, et al. Puerarin: a novel antagonist to inward rectifier potassium channel (IK1). Mol Cell Biochem. 2011 Jun;352(1-2):117-23.
[3]. Zhao L,et al. Protective Effects of Genistein and Puerarin against Chronic Alcohol-Induced Liver Injury in Mice via Antioxidant, Anti-inflammatory, and Anti-apoptotic Mechanisms.J Agric Food Chem. 2016 Sep 28;64(38):7291-7.
[4]. Pan X, et al. Effect of Puerarin on Expression of ICAM-1 and TNF-α in Kidneys of Diabetic Rats. Med Sci Monit. 2015 Jul 23;21:2134-40.
[5]. Lyu, et al. "A brain-to-gut signal controls intestinal fat absorption." Nature (2024): 1-8.