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Fruquintinib

MCE 國(guó)際站：Fruquintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19912

CAS：1194506-26-7

中文名稱(chēng)：呋喹替尼

Synonyms：呋喹替尼; HMPL-013

純度：99.98%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,，選擇性的 VEGFR 1/2/3 抑制劑,，IC50 值分別為33，0.5,，and 35 nM,。

生物活性：Fruquintinib (HMPL-013) 是一種高效的選擇性 VEGFR 1/2/3 抑制劑，IC₅₀ 分別為 33,、0.35 和分別為 35 納米,。 IC50 和目標(biāo)：IC50：33 nM (VEGFR 1)、0.5 nM (VEGFR 2),、35 nM (VEGFR 3)^[1] 體外：< /i> Fruquintinib 對(duì) HEK293-KDR 細(xì)胞中 VEGF-A 依賴(lài)性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導(dǎo)的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用,，IC₅₀ 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。類(lèi)似地,，在原代 HLEC 中觀察到呋喹替尼對(duì) VEGFR3 的有效減弱,，對(duì) VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC₅₀ 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM。 Fruquintinib 以濃度依賴(lài)性方式抑制管分支,、管長(zhǎng)度和面積,。在 0.03 和 0.3 μM 的呋喹替尼下，原代 HUVEC 的小管長(zhǎng)度分別減少了 74% 和 94%,。 Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長(zhǎng)和 CAM 血管生成,。用 0.3 μM 呋喹替尼處理 18 小時(shí)后，管形成受到顯著抑制^[1],。 體內(nèi)胃癌 BGC-823 模型被發(fā)現(xiàn)對(duì)呋喹替尼最敏感,。在該模型中，呋喹替尼以 0.5 和 2 mg/kg 每日一次給藥分別抑制腫瘤生長(zhǎng) 62.3% 和 95.4～98.6%,。當(dāng)劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時(shí),，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%。呋喹替尼的抗腫瘤生長(zhǎng)活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最-低劑量下,，呋喹替尼也能顯著降低微血管密度^[1],。

體外：Fruquintinib 對(duì) HEK293-KDR 細(xì)胞中 VEGF-A 依賴(lài)性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導(dǎo)的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM,。類(lèi)似地,，在原代 HLEC 中觀察到 Fruquintinib 對(duì) VEGFR3 的有效減弱，對(duì) VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM,。Fruquintinib 以濃度依賴(lài)性方式抑制管分支、管長(zhǎng)度和面積,。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下,，原代 HUVEC 的小管長(zhǎng)度分別減少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長(zhǎng)和 CAM 血管生成,。用 0.3 μM Fruquintinib 處理 18 小時(shí)后,，管形成受到顯著抑制[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：研究發(fā)現(xiàn)胃癌 BGC-823 模型對(duì) Fruquintinib 最為敏感。在該模型中,，F(xiàn)ruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的劑量分別抑制腫瘤生長(zhǎng) 62.3% 和 95.4～98.6%,。當(dāng)劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時(shí)，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%,。Fruquintinib 的抗腫瘤生長(zhǎng)活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同,。即使在 0.8 mg/kg 的最-低劑量下，F(xiàn)ruquintinib 也能顯著降低微血管密度[1],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：原發(fā)腫瘤在體內(nèi)連續(xù)傳代后,，建立患者來(lái)源的異種移植模型。當(dāng)腫瘤長(zhǎng)至 100-300 mm3 時(shí),，隨機(jī)分配動(dòng)物,，每組 6-8 只。小鼠每天口服一次載體（對(duì)照組）或呋喹替尼（劑量范圍為 0.5-20 mg/kg 懸浮于載體中）（治療組）,，持續(xù) 3 周,。在聯(lián)合研究中，每周一次靜脈注射多西他賽（泰素帝,，5 mg/kg）或奧沙利鉑（10 mg/kg）給裸鼠,。每周測(cè)量 3 次腫瘤大小和體重。計(jì)算腫瘤體積（TV）[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將處于指數(shù)期的原代HUVEC或HLEC懸浮于100μL含0.5%FBS的RPMI-1640培養(yǎng)基中，以5000細(xì)胞/孔接種于預(yù)涂有0.2%明膠或纖連蛋白的96孔板中,，在5%CO2,、37℃培養(yǎng)箱中孵育過(guò)夜。加入呋喹替尼和VEGF-A165或VEGF-C（50ng/mL）孵育48小時(shí),。細(xì)胞活力采用CCK-8分析方法[1]測(cè)定,。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

IC50 & Target：VEGFR1 33 nM (IC50) VEGFR2 35 nM (IC50) VEGFR3 0.5 nM (IC50)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：cis-Vaccenic acid  | Selexipag  | Zonisamide  | Hemocyanin  | Bromelain

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.