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Brusatol

MCE 國際站：Brusatol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19543

CAS：14907-98-3

中文名稱：鴉膽子苦醇,；鴉膽苦醇

Synonyms：鴉膽子苦醇; NSC 172924

純度：99.89%

存儲條件：4°C,，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C,，1 年,；-20°C，6 個月（避光,，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Brusatol (NSC 172924) 是一種獨-特的 Nrf2 通路抑制劑,，可使多種癌細胞對 Cisplatin 和其他化療活性分子敏感,。Brusatol 通過抑制 Nrf2 介導(dǎo)的防御機制來增強化療的療效。Brusatol 可開發(fā)為輔助化療化合物,。 Brusatol 增加細胞凋亡(apoptosis)。

生物活性：Brusatol (NSC?172924) 是一種獨-特的 Nrf2 通路抑制劑,，可使多種癌細胞對順鉑和其他化療藥物敏感,。 Brusatol 通過抑制 Nrf2 介導(dǎo)的防御機制來增強化療的療效。 Brusatol可開發(fā)為輔助化療藥物^[1],。 Brusatol 增加細胞細胞凋亡^[2],。 IC50 和目標(biāo)：Nrf2^[1] 體外： Brusatol（0.05、0.15,、0.45,、1.35、4.05 和 12.15?μg/mL）以劑量依賴性方式降低 CT-26 細胞的活力，IC₅₀ 值為 0.27±0.01μg/mL,。 Brusatol與順鉑（CDDP）以1:1的恒定濃度比聯(lián)合使用時,，與單藥治療相比，細胞生長抑制作用明顯增強,； Brusatol 和 CDDP 共同處理的 IC₅₀? 值為 0.19±0.02μg/mL^[2],。
Brusatol 引起 Nrf2 蛋白的快速和瞬時消耗，通過轉(zhuǎn)錄后機制,，在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細胞中,。 Brusatol 使哺乳動物細胞對化學(xué)毒性敏感 - 對 Nrf2^[3] 治療靶向的影響。 體內(nèi)實驗：“Brusatol 能夠到達腫瘤組織并抑制 Nrf2 通路,。給裸鼠注射 A549 細胞以誘導(dǎo)腫瘤生長,，然后進行單次腹腔注射2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小時或 48 小時 Nrf2 蛋白水平顯著降低^[1].?
順鉑 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg ) 單獨使用不會顯著抑制腫瘤生長,，而在組合組中,，腫瘤大小顯著減小^[1]。?

體外：Brusatol（0.05,、0.15,、0.45、1.35,、4.05 和 12.15 μg/mL）以劑量依賴性方式降低 CT-26 細胞活力,，IC50 值為 0.27±0.01μg/mL。當(dāng) Brusatol 與順鉑（CDDP）以 1:1 的恒定濃度比聯(lián)合使用時,，與單藥治療相比,，細胞生長抑制明顯增強；Brusatol 和 CDDP 聯(lián)合治療的 IC50 值為 0.19±0.02μg/mL[2],。Brusatol 通過轉(zhuǎn)錄后機制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暫耗竭,。Brusatol 使哺乳動物細胞對化學(xué)毒性敏感[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Brusatol 能夠到達腫瘤組織并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 細胞以誘導(dǎo)腫瘤生長,，然后單次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol,。注射后 24 小時或 48 小時，Nrf2 蛋白水平顯著降低[1],。順鉑 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 單獨使用不能顯著抑制腫瘤生長,，而在聯(lián)合用藥組中，腫瘤大小顯著減小[1],?！癕CE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：Nrf2[1]

熱-銷產(chǎn)品：Trastuzumab  | Bleomycin (hydrochloride)  | Puromycin (dihydrochloride)  | Ionomycin  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Dongmei Ren, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8.
[2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454.
[3]. Adedamola Olayanju, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.