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Almonertinib

MCE 國(guó)際站：Almonertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-112823

CAS：1899921-05-1

中文名稱(chēng)：阿美替尼

Synonyms：阿美替尼; HS-10296

純度：99.98%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Almonertinib (HS-10296) 是一種口服,、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑,，對(duì) EGFR 致敏和 T790M 耐藥突變具有高選擇性。Almonertinib 對(duì) T790M,、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制活性 (IC50 分別為 0.37,、0.29 和 0.21 nM),，對(duì)野生型的抑制作用較弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小細(xì)胞肺癌的研究,。

生物活性：Almonertinib (HS-10296) 是一種可口服的,、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制劑，對(duì) EGFR 致敏突變和 T790M 耐藥突變具有高選擇性,。 Almonertinib 對(duì) T790M,、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表現(xiàn)出很強(qiáng)的抑制活性（IC₅₀：分別為 0.37、0.29 和 0.21 nM）,，但對(duì)野生型的作用較弱(3.39 納米),。 Almonertinib用于非小細(xì)胞肺癌的研究^[1][2]。 體外： HS-10296 是一種可口服的表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 突變體 T790M 抑制劑,，具有潛在的抗腫瘤活性,，可用于治療 NSCLC<支持>[2]。此外,，HS-10296 還可以抑制其他 EGFR 敏感突變,，包括 G719X、del19,、L858R 和 L861Q^[3],。

IC50 & Target：EGFRT790M 0.37 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 0.29 nM (IC50) EGFRdel19 T790M 0.21 nM (IC50)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Gliotoxin  | [6]-Gingerol  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | SB-269970 (hydrochloride)  | KL201

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76.
[2]. Wu SG, et al. Management of acquired resistance to EGFR TKI-targeted therapy in advanced non-small cell lung cancer. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17(1):38.
[3]. Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0