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Firsocostat

MCE 國(guó)際站：Firsocostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16901

CAS：1434635-54-7

Synonyms：ND-630; GS-0976; NDI-010976

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰輔酶A羧化酶 (ACC) 抑制劑,，抑制人類 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分別為2.1和6.1 nM。

生物活性：Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是一種乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制劑,；抑制人 ACC1 和 ACC2,，IC₅₀ 值分別為 2.1 和 6.1 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：2.1 nM (hACC1),； 6.1 nM (hACC2)^[1] 體外 Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC₅₀ =2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC₅₀=6.1±0.8 nM),。抑制是可逆的并且對(duì) ACC 具有高度特異性。 Firsocostat 通過在酶的磷酸肽受體和二聚化位點(diǎn)內(nèi)相互作用來抑制 ACC 活性,，以防止二聚化,。 Firsocostat 在 HepG2 細(xì)胞中抑制脂肪酸合成，EC₅₀ 為 66 nM,，而不改變總細(xì)胞數(shù),、細(xì)胞蛋白濃度和乙酸鹽與膽固醇的結(jié)合^[1]。 體內(nèi)研究：對(duì)飲食誘導(dǎo)的肥胖大鼠長(zhǎng)期給予 Firsocostat (ND-630) 可減少肝脂肪變性,，提高胰島素敏感性,，減少體重增加而不影響食物攝入，并且有利地影響血脂異常,。 Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的長(zhǎng)期給藥,，F(xiàn)irsocostat 可減少肝脂肪變性,，改善葡萄糖刺激的胰島素分泌，并降低血紅蛋白 A1c（降低 0.9%）,。 Firsocostat 的水溶性為 594 μM,，人和大鼠血漿蛋白結(jié)合率分別為 98.5% 和 98.6%。 Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià) [iv 3 mg/kg;口服 (po) 10 mg/kg] 產(chǎn)生血漿 t_1/2 為 4.5 h,，生物利用度為 37%,，清除率為 33 mL/min/kg,，分布容積為 1.9 L/kg,，口服最大血藥濃度時(shí)間為0.25 h^[1]。

體外：Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC50=2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC50=6.1±0.8 nM),。抑制是可逆的并且對(duì) ACC 具有高度特異性,。Firsocostat 通過在酶的磷酸肽受體和二聚化位點(diǎn)內(nèi)相互作用來抑制 ACC 活性，以防止二聚化,。Firsocostat 在 HepG2 細(xì)胞中抑制脂肪酸合成,，EC50 為 66 nM，而不改變總細(xì)胞數(shù),、細(xì)胞蛋白濃度和乙酸鹽與膽固醇的結(jié)合[1],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：對(duì)飲食誘導(dǎo)的肥胖大鼠長(zhǎng)期給予 Firsocostat (ND-630) 可減少肝脂肪變性,，提高胰島素敏感性，減少體重增加而不影響食物攝入,，并對(duì)血脂異常產(chǎn)生有利影響,。Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的長(zhǎng)期給藥，F(xiàn)irsocostat 可減少肝脂肪變性,，改善葡萄糖刺激的胰島素分泌,，并降低血紅蛋白 A1c (降低 0.9%)。Firsocostat 在人和大鼠血漿蛋白結(jié)合率分別為 98.5% 和 98.6%,。Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)：[靜脈注射 3 mg/kg,；口服 10 mg/kg] 顯示血漿 t1/2 為 4.5 h，生物利用度為 37%,，清除率為 33 mL/min/kg,，分布容積為 1.9 L/kg，口服最大血藥濃度時(shí)間為 0.25 h[1],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：Firsocostat 配制成含有 1% Tween 80 和 0.5% 甲基纖維素的鹽水溶液,。8 周齡雄性 ZDF 大鼠每天兩次通過口服管飼法接受載體或載體中的 Firsocostat（0.5、1.5,、5 mg/kg）,，連續(xù) 37 天,。在基線和每周給藥前用血糖儀測(cè)量血糖。在基線,、治療 3 周后以及研究結(jié)束時(shí),、給藥后 6 小時(shí)和禁食 6 小時(shí)后采集血液，以測(cè)量指示的參數(shù),。治療 3 周后,，動(dòng)物接受 oGTT（1 g/kg 葡萄糖）。在研究結(jié)束時(shí)殺死動(dòng)物,，并測(cè)定肝臟膽固醇,、甘油三酯和游離脂肪酸[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：2.1 nM (hACC1); 6.1 nM (hACC2)[1]

熱銷產(chǎn)品：Dipyridamole  | GSK2334470  | GSK621  | BCI  | Lichenase

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Harriman G, et al. Acetyl-CoA carboxylase inhibition by ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, and modulates dyslipidemia in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Mar 29;113(13):E1796-805.