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1-Aminobenzotriazole

MCE 國(guó)際站：1-Aminobenzotriazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-103389

CAS：1614-12-6

中文名稱：1-氨基苯并三唑

Synonyms：1-氨基苯并三唑; ABT; 3-Aminobenzotriazole

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：1-Aminobenzotriazole 是細(xì)胞色素 P450 (P450) 的非特異且不可逆抑制劑。

生物活性：1-Aminobenzotriazole 是一種非特異性,、不可逆的細(xì)胞色素 P450 (P450) 抑制劑,。 IC50 和目標(biāo)：P450^[1] 體外： 1-氨基苯并三唑 (ABT) 單獨(dú)顯著增加兩種不同肝細(xì)胞中 CYP2B6 的表達(dá)水平（分別為 7.3 倍和 10.8 倍）。與 1-Aminobenzotriazole 共同處理后,，CITCO 或利福平對(duì) CYP2B6 表達(dá)的誘導(dǎo)得到加強(qiáng)：CITCO 為 12.6 倍和 4.0 倍,，利福平為 3.9 倍和 2.5 倍。 1-氨基苯并三唑?qū)?CITCO 的增強(qiáng)作用大于對(duì)利福平的增強(qiáng)作用,。 1-Aminobenzotriazole 單獨(dú)增加兩種不同肝細(xì)胞中 CYP3A4 的表達(dá)水平（分別增加 2.0 倍和 3.8 倍）,。與 1-氨基苯并三唑共同處理后，與單獨(dú)使用 CITCO 處理的細(xì)胞相比,，CITCO 對(duì) CYP3A4 表達(dá)水平的影響增強(qiáng)了 3.8 倍和 6.0 倍^[1],。與不含 1-氨基苯并三唑的對(duì)照^[2] 相比，1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM) 對(duì) N-乙?；蒸斂ㄒ虬返男纬娠@示出顯著 (~95%) 的抑制作用,。 體內(nèi)：口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg，給藥前 2 小時(shí)）可降低大鼠靜脈注射普魯卡因胺的清除率 (45%),，并伴有降低尿液（0.74 對(duì) 0.21）和血漿（曲線下面積比 0.59 對(duì) 0.11）中的 N-乙酰普魯卡因酰胺與普魯卡因酰胺的比率,。使用 1-氨基苯并三唑^[2]，普魯卡因胺的尿液回收率從 18% 增加到 30%,，而尿液中 N-乙酰普魯卡因胺的回收率從 13.3% 降低到 6.5%,。在半固體熱量測(cè)試餐前 2 小時(shí)給予大鼠 100 mg/kg 口服 1-氨基苯并三唑 (ABT) 預(yù)處理顯著延遲胃排空,。 1-氨基苯并三唑還會(huì)使胃重增加 2 倍^[3]。

體外：1-Aminobenzotriazole (ABT) 單獨(dú)顯著增加兩種不同肝細(xì)胞中 CYP2B6 的表達(dá)水平 (分別為 7.3 倍和 10.8 倍),。與 1-Aminobenzotriazole 共同處理后,，CITCO 或利福平對(duì) CYP2B6 表達(dá)的誘導(dǎo)得到加強(qiáng)：CITCO 為 12.6 倍和 4.0 倍，利福平為 3.9 倍和 2.5 倍,。1-Aminobenzotriazole 對(duì) CITCO 的增強(qiáng)作用大于對(duì)利福平的增強(qiáng)作用,。1-Aminobenzotriazole 單獨(dú)增加兩種不同肝細(xì)胞中 CYP3A4 的表達(dá)水平 (分別增加 2.0 倍和 3.8 倍)。與 1-Aminobenzotriazole 共同處理后,，與單獨(dú)使用 CITCO 處理的細(xì)胞相比,，CITCO 對(duì) CYP3A4 表達(dá)水平的影響增強(qiáng)了 3.8 倍和 6.0 倍[1]。 與不含 1-Aminobenzotriazole 的對(duì)照相比,，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 對(duì) N-乙?；蒸斂ㄒ虬返男纬娠@示出顯著 (~95%) 的抑制作用[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，給藥前 2 小時(shí)) 可降低大鼠靜脈注射普魯卡因胺的清除率 (45%),，同時(shí)尿液中 N-乙?；蒸斂ㄒ虬放c普魯卡因胺的比率降低 (0.74 對(duì) 0.21) 和血漿 (曲線下面積比 0.59 與 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole[2],，普魯卡因胺的尿液回收率從 18% 增加到 30%,，而尿液中 N-乙酰普魯卡因胺的回收率從 13.3% 降低到 6.5%。在半固體熱量測(cè)試餐前 2 小時(shí)給予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 預(yù)處理顯著延遲胃排空,。1-Aminobenzotriazole 還會(huì)使胃重增加 2 倍[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（0.26 至 0.30 kg，每組 n=3）在單次靜脈推注普魯卡因胺（10 mg/kg,，2 mL/kg）前 2 小時(shí)口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg,，2 mL/kg）。對(duì)照組僅接受靜脈推注普魯卡因胺,，未進(jìn)行 1-氨基苯并三唑預(yù)處理,。1-氨基苯并三唑和普魯卡因胺的載體均為 10% 二甲基乙酰胺/90% 水（v/v）。給藥后 4 小時(shí)給大鼠喂食,，并在給藥后 0.03,、0.17、0.25,、0.5,、1、2,、4 和 6 小時(shí)采集連續(xù)血樣,。使用含有 K3-EDTA 作為抗凝劑的試管離心血樣以獲得血漿,。服藥后 24 小時(shí)內(nèi)還收集尿液樣本。血漿和尿液樣本在 -20°C 下冷凍直至分析[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：本研究使用新鮮分離的人肝細(xì)胞,。簡(jiǎn)而言之,，將肝細(xì)胞置于無(wú)血清 Williams' E 培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中含有 0.1 μM 地塞米松,、10 μg/mL 慶大霉素,、15 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺和 1% ITS,。細(xì)胞在含有 5% CO2 的空氣中在 37°C 下孵育 10 小時(shí),。恢復(fù)后,，用含有 CITCO (100 nM),、利福平 (10 μM) 或載體 (乙醇) 的培養(yǎng)基處理肝細(xì)胞，含或不含 1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM),，處理 72 小時(shí)[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：CYP2 CYP3

熱銷產(chǎn)品：Devazepide  | Disitamab  | 6-OAU  | BpV(HOpic)  | Damnacanthal

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.
[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.
[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.