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Eribulin 是靶向微管的抗癌劑 | MedChemExpress (MCE)

閱讀:33      發(fā)布時(shí)間:2025-2-19
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Eribulin

MCE 國(guó)際站:Eribulin

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-13442

CAS:253128-41-5

中文名稱(chēng):艾日布林

Synonyms:艾日布林; B1939; E7389; ER-086526

純度:99.92%

存儲(chǔ)條件:-20°C,,避光,氮?dú)獗4?*溶劑中:-80°C,,6 個(gè)月,;-20°C,1 個(gè)月(避光,,氮?dú)獗4妫?/p>

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫,;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌劑,,其用于研究轉(zhuǎn)移性乳腺癌,。Eribulin 通過(guò)結(jié)合微管蛋白和微管來(lái)抑制癌細(xì)胞的增殖。

生物活性:Eribulin (E7389) 是一種微管靶向劑,,用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究,。艾日布林通過(guò)結(jié)合微管蛋白和微管來(lái)抑制癌細(xì)胞的增殖。 體外艾日布林(1-100 nM,;72 小時(shí))抑制細(xì)胞增殖,,對(duì) LM8 和 IC50 分別為 22.8 和 21.5 nM Dunn 細(xì)胞分別[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 在 LM8 細(xì)胞中以 50 nM 的劑量處理 24 小時(shí)后顯著增加早期細(xì)胞凋亡[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 以 50 nM 的劑量處理 12 小時(shí)可誘導(dǎo) G2/M 期停滯,但長(zhǎng)期治療則不然 ( 72 小時(shí))在 LM8 細(xì)胞中使用 10 nM[1],。
艾日布林(1-50 nM,;12 小時(shí))不會(huì)在 LM8 細(xì)胞中誘導(dǎo)衰老[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 在 LM8 細(xì)胞中以低濃度誘導(dǎo)形態(tài)學(xué)變化并抑制細(xì)胞遷移[1]體內(nèi):艾日布林(1 mg/kg,;每周靜脈注射一次,,持續(xù) 2 周)減少小鼠骨肉瘤的原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)和肺轉(zhuǎn)移[1]< /sup>.
艾日布林(1 mg/kg;靜脈注射一次)在低濃度階段抑制循環(huán)腫瘤細(xì)胞 (CTC) 的出現(xiàn)[1],。

體外:Eribulin (1-100 nM; 72 h) 抑制細(xì)胞增殖,,對(duì) LM8 和 Dunn 細(xì)胞的 IC50 分別為 22.8 和 21.5 nM[1],。Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) 在 50 nM 劑量下處理 LM8 細(xì)胞 24 小時(shí)后顯著增加早期細(xì)胞凋亡[1]。Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) 在 50 nM 劑量下處理 12 小時(shí)可誘導(dǎo) G2/M 停滯,,但在 LM8 細(xì)胞中以 10 nM 長(zhǎng)期處理 (72 h) 不會(huì)誘導(dǎo) G2/M 停滯[1],。Eribulin (1-50 nM; 12 h) 不會(huì)誘導(dǎo) LM8 細(xì)胞衰老[1]。 Eribulin(1-10 nM,;16 小時(shí))在低濃度下誘導(dǎo) LM8 細(xì)胞形態(tài)變化并抑制細(xì)胞遷移[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi):Eribulin(1mg/kg;每周靜脈注射一次,,共2周)可降低小鼠骨肉瘤的原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)和肺轉(zhuǎn)移[1],。Eribulin(1mg/kg;靜脈注射一次)可抑制低濃度階段的循環(huán)腫瘤細(xì)胞(CTC)出現(xiàn)[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品:Gliotoxin  | [6]-Gingerol  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | SB-269970 (hydrochloride)  | KL201

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.
[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.
[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.
[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.

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