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Tucidinostat 是一種 HDAC 的抑制劑 | MCE

閱讀:61      發(fā)布時間:2025-1-19
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MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,,我們不為任何個人用途提供產品和服務,。

Tucidinostat

MCE 國際站:Tucidinostat

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:1616493-44-7

純度:0.987

貨號:HY-109015

中文名稱:西達本胺

Synonyms:西達本胺; Chidamide; HBI-8000; CS 055

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同,。

產品活性:Tucidinostat (Chidamide) 是一種有效的,,可口服的 HDAC 第 I 類 HDAC1/2/3 和第 IIb 類 HDAC10 的抑制劑,IC50 值分別為 95,,160,,67 和 78 nM,對 HDAC8 和 HDAC11 的作用較弱 (IC50,,733 nM,,432 nM),對 HDAC4/5/6/7/9 無作用,。

體外:Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI -8000) 是一種有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 類 (HDAC1,,2,3) 和 IIb 類 (HDAC10) 抑制劑,,IC50 為 95,,160,67 和 78 nM,,對 HDAC8 和 HDAC11 的活性較低 (IC50,,分別為 733 nM,432 nM),,對 HDAC4/5/6/7/9 沒有影響 (IC50,,>30 μM)。Tucidinostat 具有強大的抗腫瘤活性,,可抑制多種人源性腫瘤細胞系,,例如 HL-60、U2OS,、LNCaP,,GI50s 分別為 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM,。此外,,Tucidinostat 對人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細胞顯示出較低的毒性[1],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

體內:Tucidinostat (12.5-50 mg/kg,,po) 在荷有 HCT-8 結直腸癌、A549 肺癌,、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中劑量依賴性地減小腫瘤大小和腫瘤重量,,并且沒有明顯的身體損失[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

IC50 & Target:HDAC3 67 nM (IC50) HDAC10 78 nM (IC50) HDAC1 95 nM (IC50) HDAC2 160 nM (IC50) HDAC11 432 nM (IC50) HDAC8 733 nM (IC50)

熱銷產品:DMG-PEG 2000  | Omaveloxolone  | Biotin  | IPTG  | Retatrutide  | RepSox  | PEG400  | Atrasentan (hydrochloride)  | IL-2, Mouse  | Nintedanib

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

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