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A 83-01

MCE 國際站：A 83-01

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：909910-43-6

純度：0.9941

貨號：HY-10432

存儲條件：-20°C，避光,，氮氣下保存 *該產品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定,，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用,。

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產品活性：A 83-01 是一種有效的 TGF-β I 型受體 ALK5,，ALK4 和 ALK7 的抑制劑,，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導的轉錄,，IC50 值分別為 12 nM,，45 nM 和 7.5 nM。

體外：A 83-01 是 TGF-β I 型受體 ALK5 激酶,、ALK4 和 ALK7 的有效抑制劑,，在 Mv1Lu 細胞中降低 ALK-5 誘導的轉錄水平，IC50 為 12 nM,，還阻斷 ALK4-TD 和 ALK7-TD 誘導的轉錄,，在 R4-2 細胞中的 IC50 分別為 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由組成型活性 ALK-6,、ALK-2 誘導的轉錄、ALK-3 和 ALK-1,。A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生長抑制作用,，并在 3 μM 時基本抑制該作用。A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 細胞中 TGF-β 誘導的 Smad 激活[1],。A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 細胞中由 TGF-β1 增加的細胞運動性,、粘附和侵襲，但不改變細胞增殖[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

體內：A 83-01 (50、150 和 500 μg/只,，腹腔注射) 顯著提高無體重或神經行為表現(xiàn)小鼠的存活率[2],。A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 對 M109 細胞小鼠有顯著的抗腫瘤作用[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

動物實驗：小鼠[2] 用于體內研究的雌性 B6C3F1 小鼠在特定的無病原體條件下飼養(yǎng)。為了評估 A 83-01 對腹膜播散小鼠生存的影響,，將 HM-1 細胞 (1×106) 通過小鼠左側腹腔注射到腹腔中,。從第二天開始，每周三次向腹腔注射 A 83-01 (150 μg/只) 或載體 (含 0.5% DMSO 的 PBS),。在小鼠達到垂死狀態(tài)之前對其實施死亡[2],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

細胞實驗：將 HM-1 細胞接種到 96 孔板中,，孵育 18 小時。然后加入 83-01 (1 μM) 或載體,，孵育 12 小時,，再加入 TGF-β1 (1 ng/mL) 或載體，孵育 60 小時,。使用 WST-1 檢測法 [2] 檢查每個孔中的活細胞數(shù),。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：ALK5 12 nM (IC50) ALK4 45 nM (IC50) ALK7 7.5 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal Adriamycin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.