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Ruxolitinib

MCE 國際站：Ruxolitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：941678-49-5

純度：0.9989

貨號(hào)：HY-50856

中文名稱：魯索利替尼；盧索替尼,；魯索替尼,；蘆可替尼

Synonyms：蘆可替尼; INCB18424

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,，選擇性的 JAK1/2 抑制劑， IC50 值分別為 3.3 nM 和 2.8 nM,，選擇性是 JAK3 的 130 多倍,。Ruxolitinib 誘導(dǎo)自噬 (autophagy)，通過毒性線粒體自噬 (mitophagy) 殺死腫瘤細(xì)胞,。

體外：Ruxolitinib 有效且選擇性地抑制 JAK2V617F 介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和增殖,，以劑量依賴性方式顯著增加細(xì)胞凋亡，并且在 64 nM 時(shí)導(dǎo)致 Ba/F3 細(xì)胞中具有去極化線粒體的細(xì)胞加倍,。Ruxolitinib 顯示出顯著的抗紅細(xì)胞作用集落形成,，IC50 為 67 nM，并抑制正常供體和真性紅細(xì)胞增多癥患者紅細(xì)胞祖細(xì)胞的增殖,，IC50 值分別為 407 nM 和 223 nM[1],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Ruxolitinib (180 mg/kg,，口服，每天兩次) 導(dǎo)致第 22 天時(shí)的存活率超過 90%,，并顯著降低脾腫大和炎癥細(xì)胞因子的循環(huán)水平,，并優(yōu)先消除腫瘤細(xì)胞,，從而顯著延長存活時(shí)間，而無骨髓抑制或JAK2V617F 驅(qū)動(dòng)的小鼠模型中的免疫抑制作用[1],。在 Ruxolitinib 組中,，41.9% 的患者達(dá)到主要終點(diǎn)，而安慰劑組為 0.7% 在骨髓纖維化的雙盲試驗(yàn)中,。Ruxolitinib 可維持脾臟體積減少,，總癥狀評分改善 50% 或更多[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠飼喂標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物飼料，自由飲水,。將Ba/F3-JAK2V617F細(xì)胞（每只小鼠105個(gè)）靜脈注射到6至8周齡雌性BALB/c小鼠體內(nèi),。每日監(jiān)測存活率，人道殺死瀕死小鼠,，并在死亡時(shí)視為死亡,。在細(xì)胞接種后24小時(shí)內(nèi)開始用載體（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纖維素）或Ruxolitinib（INCB018424）治療,，每日兩次口服管飼,。使用拜耳Advia120分析器測量血液學(xué)參數(shù)，并使用Dunnett檢驗(yàn)確定統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性,。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞以 2×103/孔的密度接種于白色底部 96 孔板中,，用來自 DMSO 原液（最終 DMSO 濃度為 0.2%）的魯索替尼 (INCB018424) 處理,，并在 37°C 和 5% CO2 下孵育 48 小時(shí)。使用 Cell-Titer Glo 熒光素酶試劑或活細(xì)胞計(jì)數(shù)通過測定細(xì)胞 ATP 來測量活力,。將值轉(zhuǎn)換為相對于載體對照的抑制百分比,，并使用 PRISM GraphPad 根據(jù)數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合 IC50 曲線。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

激酶實(shí)驗(yàn)：重組蛋白使用 Sf21 細(xì)胞和桿狀病毒載體表達(dá)，并用親和層析純化,。JAK 激酶測定使用肽底物 (-EQEDEPEGDYFEWLE) 的均相時(shí)間分辨熒光測定,。每個(gè)酶反應(yīng)均用 Ruxolitinib 或?qū)φ铡AK 酶,、500 nM 肽,、三磷酸腺苷 (ATP; 1mM) 和 2% 二甲基亞砜 (DMSO) 進(jìn)行 1 小時(shí)。50% 抑制濃度 (IC50) 計(jì)算為抑制 50% 熒光信號(hào)所需的 INCB018424 濃度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：JAK2 2.8 nM (IC50) JAK1 3.3 nM (IC50) Tyk2 19 nM (IC50) JAK3 428 nM (IC50) 

參考文獻(xiàn)：

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

[3]. Tavallai M, et al. Rationally Repurposing Ruxolitinib (Jakafi (®)) as a Solid Tumor Therapeutic.Front Oncol. 2016 Jun 13;6:142.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨(dú)·家化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿最·全的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
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•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
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