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LY294002

MCE 國際站：LY294002

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：154447-36-6

純度：0.9986

貨號：HY-10108

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產品活性：LY294002 是一種廣譜 PI3K 抑制劑,，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分別為 0.5, 0.57, 0.97 μM,。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 為 98 nM。LY294002 是一種競爭性 DNA-PK 抑制劑,，可逆結合 DNA-PK 的激酶結構域,，IC50 為 1.4 μM。LY294002 是一種凋亡 (apoptosis) 激活劑,。

體外：LY294002（0-75 μM,；24小時和48小時）以劑量依賴性方式顯著降低人鼻咽癌CNE-2Z細胞[4]。LY294002（0-75 μM,；24小時和48小時）以劑量依賴性方式誘導CNE-2Z細胞凋亡率[4],。LY294002（10-75 μM）顯著降低p-Akt（S473）表達水平并上調CNE-2Z細胞中的caspase-9活性?？侫kt蛋白水平在不同濃度下沒有差異[4],。LY294002（5、10,、100 μM,；2小時）處理部分抑制溶血磷脂酸（LPA）誘導的（20 μM；4小時）YAP核易位,，同時降低p-AKT水平[6],。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

體內：LY294002（10,、25、50,、75 mg/kg,；腹腔注射；每周兩次,；持續(xù) 4 周）以劑量依賴性方式顯著降低平均 NPC 腫瘤負荷,。LY294002（10、25 mg/kg）在降低腫瘤負荷方面效果較差[4],。LY294002（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射,；持續(xù) 14 天）可預防瘦素（60 ug/kg）對 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影響[5],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)

銷售產品：7-Dehydrocholesterol  | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | R-IMPP  | Glutamate dehydrogenase  | Tween 20  | Cephalothin  | Ivuxolimab  | Pomalidomide-C5-azide  | Diazoxide  | Mupirocin

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參考文獻：

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[3]. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5

[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.

[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.

[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.