RSL3
MCE 國際站：RSL3
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-100218A
CAS：1219810-16-8
Synonyms：(1S,3R-RSL3
純度：0.999
存儲條件：4°C,，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C,，2年,；-20°C，1年（密封保存,，遠離潮濕）
運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一種谷胱甘肽過氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制劑 (ferroptosis 激動劑),，可降低 GPX4 的表達,，誘導頭頸部癌細胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受細胞中,，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,，使 Keap1 滅活。
體外：RSL3 (0-8 μM,，72 小時) 有效降低 HN3 細胞的活力,，HN3 中的 IC50 為 0.48 μM，HN3-rslR 細胞中的 IC50 分別為 5.8 μM[1],。 RSL3 (0-8 μM,，24 hours) 降低 HN3-rslR 細胞中 GPX4 蛋白的表達，增加 p62 和 Nrf2 的表達并使 Keap1 失活[1],。 鐵死亡敏感細胞系 敏感細胞系 實驗條件 MCF10A-RAS[2] 0-10 μM; 48 h MDA-MB-468[3] 0.1-1 μM; 24?h PC-3[3] 0.01-1 μM; 24?h Huh-7[3] 0.01-1 μM; 24?h Raji[3] 0.01-1 μM; 24?h MEF[3] 0.1-100 nM; 24?h HT-22 neuron[4] 200 nM; 16 h NCI-H508[5] 0.1-10 μM; 48?h LoVo[5] 0.1-10 μM; 48?h LS513[5] 0.1-10 μM; 48?h SW480[5] 0.1-10 μM; 48?h SW620[5] 0.1-10 μM; 48?h SW1116[5] 0.1-10 μM; 48?h DLD-1[5] 0.1-10 μM; 48?h Caco-2[5] 0.1-10 μM; 48?h HT-1080[6] 0-10 μM; 48 h; IC50 1.55 μM MDA-MB-436[7] 0.1-2 μM; 24 h HT-29[7] 0.1-2 μM; 24 h U-373[7] 0.1-2 μM; 24 h A549[8] 1 nM-100 μM; 24 h; IC50 0.5 μM H1975[8] 1 nM-100 μM; 24 h; IC50 150 nM MAD-MB-231[9] 0-10 μM; 96 h; IC50 0.71 μM HCC1937[9] 0-10 μM; 96 h; IC50 0.85 μM 鐵死亡不敏感細胞系 不敏感細胞系 實驗條件 HS578T[10] 0-2.5 μM; 24 h MCF10A[10] 0-2.5 μM; 24 h MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。
體內(nèi)：RSL3 (100 mg/kg,，瘤內(nèi)注射,，每周兩次,，持續(xù) 20 天) 與葫蘆巴堿 (HY-N0414) 聯(lián)合使用可顯著抑制攜帶 HN3R 細胞的小鼠的腫瘤生長[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。
IC50 & Target：Glutathione peroxidase 4[1]
銷售產(chǎn)品：Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:454-462.[2]. Romani P, et al., Mitochondrial fission links ECM mechanotransduction to metabolic redox homeostasis and metastatic chemotherapy resistance. Nat Cell Biol. 2022 Feb;24(2):168-180.
[3]. Zhang Z, et al., CGI1746 targets σ1R to modulate ferroptosis through mitochondria-associated membranes. Nat Chem Biol. 2024 Jan 11.
[4]. Chen T, et al., Mitochondrial transplantation rescues neuronal cells from ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2023 Nov 1;208:62-72.
[5]. Zhu JF, et al., Ibrutinib facilitates the sensitivity of colorectal cancer cells to ferroptosis through BTK/NRF2 pathway. Cell Death Dis. 2023 Feb 23;14(2):151.
[6]. Song H, et al., A potent GPX4 degrader to induce ferroptosis in HT1080 cells. Eur J Med Chem. 2024 Feb 5;265:116110.
[7]. Zheng J, et al., Sorafenib fails to trigger ferroptosis across a wide range of cancer cell lines. Cell Death Dis. 2021 Jul 13;12(7):698.
[8]. Cheff DM, et al., The ferroptosis inducing compounds RSL3 and ML162 are not direct inhibitors of GPX4 but of TXNRD1. Redox Biol. 2023 Jun;62:102703.
[9]. Li P, et al., Inhibition of cannabinoid receptor type 1 sensitizes triple-negative breast cancer cells to ferroptosis via regulating fatty acid metabolism. Cell Death Dis. 2022 Sep 21;13(9):808.
[10]. Brown CW, et al., Prominin2 Drives Ferroptosis Resistance by Stimulating Iron Export. Dev Cell. 2019 Dec 2;51(5):575-586.e4.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨·家化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿最·全的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
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• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒 ，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目,；
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