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PARP1選擇性抑制劑的篩選

時(shí)間:2024/7/11閱讀:342
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PARP1和PARP2是研究廣泛的聚ADP-核糖聚合酶(PARPs),,因?yàn)樗鼈冊贒NA損傷修復(fù)中起著重要作用,。目前,獲批的PARP抑制劑主要是同時(shí)抑制PARP1和PARP2的雙重抑制劑,,它們通過誘導(dǎo)合成致死在某些腫瘤中表現(xiàn)出顯著療效,。然而,抑制PARP2會帶來嚴(yán)重的副作用,,而在同源重組缺陷的情況下,,僅抑制PARP1即可實(shí)現(xiàn)合成致死。因此,,當(dāng)前的研究趨勢是開發(fā)第二代選擇性抑制PARP1的抑制劑,。


了解Olaparib競爭性抑制檢測

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Olaparib競爭性抑制測定

由于PARP抑制劑是NAD+的競爭者,可以通過競爭測定來評估其選擇性,。我們新推出的Olaparib競爭測定方法(#82293,,#82294)利用熒光偏振技術(shù),比較候選化合物取代熒光Olaparib探針的效力,。這些創(chuàng)新的均相測定方法簡化了篩選過程,提供了可靠的結(jié)果,。

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左圖:測定原理,。右圖:含奧拉帕利的熒光探針、奧拉帕利(紅色)和AZD5305(藍(lán)色)對PARP1的競爭性結(jié)合,。






其他PARP產(chǎn)品和服務(wù)

BPS Bioscience還提供市場上最大的PARP蛋白Panel,,包括PARP10到12、PARP14和PARP15等不太常見的家族成員,。

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