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布魯克制藥解決方案提供快速且準(zhǔn)確的藥物發(fā)現(xiàn)分析結(jié)果
如今的藥物開發(fā)主要是基于一種合理的方法,,其中第一個(gè)關(guān)鍵步驟就是確定重點(diǎn)的生物靶點(diǎn),。這種靶點(diǎn)的確定需要對(duì)候選藥物的特性有深入的了解,以盡可能快速和可靠地確定最有希望的藥物,。蛋白質(zhì)及其配體在生物學(xué)上的相互作用和相關(guān)性需要對(duì)結(jié)構(gòu)和親和力相關(guān)的方面進(jìn)行深入了解——所有這些都由布魯克在核磁共振(NMR),、質(zhì)譜(MS)、單晶X射線衍射(SC-XRD),、小角X射線散射(SAXS)和表面等離子體共振(SPR)方面的廣泛產(chǎn)品組合所涵蓋,。在許多情況下,如果一個(gè)潛在的靶點(diǎn)引起生物反應(yīng),,可能被認(rèn)為可以調(diào)節(jié)疾病,,那么臨床前成像就可以提供重要的前期信息,。
一旦確定了生物靶點(diǎn),尋找最有希望的先導(dǎo)分子往往被視為下一個(gè)挑戰(zhàn),。通常情況下,,先導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)就確定了潛在的候選藥物——無(wú)論是小的有機(jī)分子還是具有治療潛力的生物組合。
合理的藥物設(shè)計(jì)始于對(duì)靶點(diǎn)的分子結(jié)構(gòu)或報(bào)告的活性配體的了解,。計(jì)算和經(jīng)驗(yàn)知識(shí)都可以用來(lái)進(jìn)行基于結(jié)構(gòu)或配體的藥物設(shè)計(jì)(分別為SBDD和LBDD),。這些方法的特點(diǎn)是對(duì)吞吐量的要求相對(duì)較低,但數(shù)據(jù)密度較高,,例如同時(shí)對(duì)選擇性或結(jié)合模式的要求,。NMR、MS,、SPR,、SAXS和SC-XRD是這里首先要提到的技術(shù)。
由于正在進(jìn)行的藥物發(fā)現(xiàn)過(guò)程是分秒必爭(zhēng)的,,具有正常運(yùn)行時(shí)間,、數(shù)據(jù)質(zhì)量和檢測(cè)靈活性的高通量?jī)x器對(duì)于成功至關(guān)重要。先導(dǎo)物優(yōu)化需要先進(jìn)的技術(shù)從不同的角度研究蛋白質(zhì)-配體的相互作用,,數(shù)據(jù)質(zhì)量高,但產(chǎn)量較低,。布魯克的NMR,、MS、SC-XRD解決方案以及產(chǎn)品組合,,有效地提供了快速且成功的藥物化學(xué)所需的日常分析支持,。在整個(gè)藥物發(fā)現(xiàn)過(guò)程中,只要解決與結(jié)構(gòu)分析細(xì)節(jié)有關(guān)的問(wèn)題,,這些方法就能及時(shí)提供高質(zhì)量的答案,,這是不可少的。
如今,,高效的藥物發(fā)現(xiàn)包括詳細(xì)的研究,,以便在早期階段了解ADME-毒性(吸收、分布,、代謝,、排泄、毒性),。布魯克為核磁共振和質(zhì)譜解決方案開發(fā)了專門的工具箱,,幫助科學(xué)家更快地獲得見(jiàn)解,避免后期階段的失敗,,并遵守最新的法規(guī),。
在藥物發(fā)現(xiàn)過(guò)程中,,使用現(xiàn)代臨床前成像解決方案可以更快地實(shí)現(xiàn)加速?zèng)Q策和建立治療的信心。布魯克的小動(dòng)物MRI和micro-CT解決方案正在設(shè)定行業(yè)標(biāo)準(zhǔn),,有助于盡可能地提高見(jiàn)解,,從而盡可能地減少所需的試驗(yàn)動(dòng)物數(shù)量。