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薄膜水化法和微流控法制備脂質(zhì)體的差異

閱讀:2767      發(fā)布時間:2022-8-18
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脂質(zhì)體是近幾十年來被研究開發(fā)泛的納米給藥系統(tǒng),,其可實現(xiàn)對多種藥物活性成分的高效包載而廣受研究者們的歡迎,。而目前,也已經(jīng)有多達15個脂質(zhì)體處方在臨床上得以使用,,越來越多的脂質(zhì)體相關研究項目也逐漸涌現(xiàn),。然而,由于脂質(zhì)體自身性質(zhì)以及功能方面的特殊性,,其制備過程也較之傳統(tǒng)制劑復雜許多,,所以業(yè)內(nèi)常將脂質(zhì)體類制劑稱為“雜注射劑”。目前,,主要的脂質(zhì)體制備方法包括:薄膜水化法,、反向蒸發(fā)法、乙醇注入法等,,以及新的技術微流控法制備脂質(zhì)體,。本文中,我們就將通過近期的相關研究對比傳統(tǒng)的薄膜水化法與微流控法在脂質(zhì)體制備方面的性能差異,。

首先,,采用地塞米松作為模型藥物,地塞米松是一種水溶性藥物,,并可通過乙酸鈣梯度進行主動載藥,。研究中首先分別通過薄膜水化法與微流控法制得的脂質(zhì)體,,在乙酸鈣梯度下進行主動載藥,,并考察載藥量上的差異,結果如圖1,??煽吹剑诓煌妮d藥條件下微流控法相較于薄膜水化法,,均有更高的載藥量,。

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隨后,對兩種方法制備得到的脂質(zhì)體分別進行粒徑,、PDI,、形態(tài)等的表征。圖2中可以看出,,微流控法在不同的載藥條件下均可以制備得到粒徑更小的脂質(zhì)體,,而兩種方法制得的脂質(zhì)體的分散性相近(PDI結果接近)。這表明了微流控法在制備脂質(zhì)體方面有更好的控制效果,,可以實現(xiàn)更小粒徑的脂質(zhì)體的制備,。并用冷凍透射電鏡進行了脂質(zhì)體的形態(tài)學考察,結果如圖3所示??梢钥吹?,薄膜水化法制備的脂質(zhì)體在電鏡下大小不一,同時還有很多多層膜結構的脂質(zhì)體存在,,而微流控法制備的脂質(zhì)體在電鏡下呈現(xiàn)出均一的單層膜球形結構,,形態(tài)更好。

 

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從以上的結果可以看出,,相較于傳統(tǒng)的薄膜水化法制備的脂質(zhì)體,,微流控方法制備的脂質(zhì)體可以實現(xiàn)更高的載藥量,并且可更好的實現(xiàn)對粒子的粒徑控制與調(diào)控,,制備得到更小的粒子,,而且微流控法制備的脂質(zhì)體在電鏡下觀察到了更好的形態(tài)與粒子質(zhì)量。

除此之外,,微流控法制備的脂質(zhì)體在重復性方面也會更優(yōu)于傳統(tǒng)的技術手段,,并且操作更加簡易,可以更好的實現(xiàn)生產(chǎn)的放大,,這些優(yōu)勢都使得微流控這一新技術在納米顆粒制備方面愈發(fā)受到研究者們的青睞,。

 

 
參考文獻:
[1] Bulbake, U.;Doppalapudi, S.; Kommineni, N.; Khan, W.J.P. Liposomal formulations in clinicaluse: An updated review. Pharmaceutics 2017, 9, 12.
[2] MD Al-Amin.; FedericaBellato.; Francesca Mastrotto. Dexamethasone Loaded Liposomes by Thin-Film Hydrationand Microfluidic Procedures: Formulation Challenges. Int. J. Mol. Sci. 2020,21, 1611.
[3] Dua, J.; Rana, A.;Bhandari, A. Liposome: Methods of preparation and applications. Int. J. Pharm.Stud. Res. 2012, 3, 14–20.

 


 

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