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DOTA-Tetrazine的優(yōu)勢與局限性

時間:2025/4/2閱讀:54
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產(chǎn)品名稱:DOTA-Tetrazine的優(yōu)勢與局限性

1. 合成策略

DOTA 活化:

利用 DOTA 的羧酸基團,,通過 EDC/NHS 活化 生成活潑酯,,或與 氨基修飾的 Tetrazine 直接形成酰胺鍵,。

點擊化學(xué)偶聯(lián):

將 DOTA 修飾疊氮或炔基,,通過 銅催化疊氮-炔環(huán)加成(CuAAC) 或 無銅點擊反應(yīng) 引入 Tetrazine。

放射性標(biāo)記:

在 DOTA-Tetrazine 螯合金屬離子(如 ??GaCl? 在 pH 4-5 條件下加熱標(biāo)記),。

2. 優(yōu)勢與局限性

優(yōu)勢:

高效螯合:DOTA 對金屬離子親和力高,,標(biāo)記穩(wěn)定性強。

快速反應(yīng):Tetrazine-TCO 點擊反應(yīng)速率快,,適合體內(nèi)應(yīng)用,。

模塊化設(shè)計:可靈活調(diào)整 DOTA 與 Tetrazine 之間的連接臂長度及結(jié)構(gòu)。

局限性:

電荷影響:DOTA 帶負(fù)電荷,,可能影響細(xì)胞攝取或藥代動力學(xué),,需優(yōu)化 PEG 化。

放射性屏蔽:高比活度同位素可能干擾 Tetrazine 反應(yīng)活性,,需平衡標(biāo)記條件,。


產(chǎn)地:西安

用途:科研

包裝:瓶裝

供應(yīng)商:西安昊然生物

關(guān)于我們:

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