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胍類化合物是精氨酸殘體的一部分,,此外,,胍基化合物還是重要的合成中間體,可用于合成多種,。如鹽酸胍可用來合成磺胺嘧啶,、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等磺胺,硝酸胍也可用作磺胺類的合成原料,。
(1) 1-硝基-3-氨基胍( I )的合成:將100mL三口瓶中置于水浴中,,依次投入4.0g (38.4 mmol)和水40 mL。開動磁力攪拌,。加熱至55 °C時,,用滴液漏斗向三口瓶內(nèi)緩慢滴加85%水合肼2.6 g(43.2 mmol)。將反應(yīng)溫度控制在60 C以內(nèi),,繼續(xù)反應(yīng)20 min,。當固體逐漸溶解變?yōu)槌赛S色澄清液時,冰鹽浴快速冷卻反應(yīng)體系,,并向其中緩慢滴加濃鹽酸調(diào)pH值約為5~6,,繼續(xù)冰鹽浴冷卻,攪拌過夜,。將反應(yīng)液減壓抽濾,,固體通風櫥內(nèi)涼干。
(2) 用熱水重結(jié)晶,,得微黃色晶體3.0 g,,收率66%, 熔點190~191℃
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