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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 635728-49-3地瑞那韋乙醇鹽 精細化學品中間體現(xiàn)貨供應
| 參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號635728-49-3
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時間：2022-09-14 09:35:35瀏覽次數(shù)：266次
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| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 635728-49-3 | 應用領(lǐng)域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
| 含量 | 98% |
| 中文名 | 地瑞那韋乙醇鹽 |
|---|---|
| 英文名 | [14C]-Darunavir ethanolate |
| 中文別名 | 達蘆那韋乙醇合物 | 乙醇地瑞那韋 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一種用于治療和預防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制劑,。對野生型HIV-1蛋白酶的Ki值為1 nM,。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶 信號通路 >> 抗感染 >> HIV 研究領(lǐng)域 >> 感染 | ||||||||||||
| 靶點 | Ki: 1 nM (WT HIV-1 protease)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | Darunavir是一種廣譜強效抑制劑,，具有抗HIV-1臨床分離株的活性,，具有最小的細胞毒性,。達魯那韋與蛋白酶的Asp29和Asp30的保守主鏈原子形成氫鍵,。提出這些相互作用對于該化合物對抗多種蛋白酶抑制劑的HIV分離株的效力至關(guān)重要[1],。在MT-2細胞的體外研究中,，地瑞那韋的效力大于沙奎那韋，安普那韋,，奈非那韋,，茚地那韋，洛匹那韋和利托那韋的效力,。達魯那韋主要通過肝細胞色素P450（CYP）酶代謝,，主要是CYP3A。利托那韋的“加強"劑量是CYP3A的抑制劑,，從而增加了darunavir的生物利用度[2],。 | ||||||||||||
| 體內(nèi)研究 | Darunavir對野生型和PI抗性HIV有效，口服生物利用度為37％,。它需要與利托那韋聯(lián)合使用,，將生物利用度提高到82％[3]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： DMSO：≥50mg / mL（84.21 mM） * “≥"表示可溶,，但飽和度未知,。 體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥2.5mg / mL（4.21 mM）;澄清溶液2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥2.5mg/ mL（4.21mM）;澄清溶液3.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（4.21 mM）;明確解決方案 | ||||||||||||
| 儲備液 |
| ||||||||||||
| 存儲 |
| ||||||||||||
| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 |
| 分子式 | C29H43N3O8S |
|---|---|
| 分子量 | 593.732 |
| 精確質(zhì)量 | 593.277100 |
| PSA | 169.03000 |
| LogP | 4.42680 |
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