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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	144701-48-4	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合
主要用途	抗高血壓藥,血管擴張素拮抗藥	含量	98%

中文名	替米沙坦
英文名	telmisartan
中文別名	4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1H-苯并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)苯基]-2-羧酸,二甲基乙基酯 \| 泰米沙坦 \| 4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸 \| 4-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸
英文別名	更多

描述

Telmisartan 是一種有效的血管緊張素II 1型受體 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗劑，能夠抑制其活性,，IC50 值為 9.2 nM,。

相關類別

信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 血管緊張素受體

信號通路 >> 自噬 >> 自噬

研究領域 >> 心血管疾病

靶點

IC50: 9.2 nM (angiotensin II type 1 receptor)[1]

體外研究

在完整的RVSMC細胞和膜制劑中，替米沙坦以濃度依賴性方式抑制125I-AngII與AT1受體的結(jié)合,，IC50為9.2±0.8nM,。在相同的實驗條件下，血管緊張素II取代125I-AngII,，IC50值為2.9±0.5nM,。 [3H]替米沙坦與SMC膜的特異性結(jié)合被未標記的替米沙坦所取代，IC50為7.7±1.8 nM,，冷AngII的IC50為32.7±5.7 nM [1],。替米沙坦治療（100μM）減少三種EAC細胞系（OE19，OE33和SKGT-4）的增殖,，誘導細胞周期停滯于G0 / G1期并調(diào)節(jié)EAC細胞中的細胞周期相關蛋白,，并誘導其磷酸化AMPK通過EAC細胞中的AMPK / mTOR途徑調(diào)節(jié)細胞周期相關蛋白。替米沙坦抑制RTKs,，下游效應子和細胞周期相關蛋白的激活[5],。

體內(nèi)研究

在替米沙坦（0.1,0.3和1mg / kg）治療的大鼠中，[3H]替米沙坦與活RVSMC表面的特異性結(jié)合是可飽和的并且在1小時內(nèi)迅速增加以達到平衡,。替米沙坦從受體中非常緩慢地解離,，解離半衰期（t1 / 2）為75分鐘，這與坎地沙坦相當,，并且比血管緊張素II（AngII）慢近5倍,。在體內(nèi)，替米沙坦劑量依賴性地降低血壓對外源性AngII的反應[1],。無論是在動脈瘤形成之前還是之后開始治療,，或者持續(xù)有限或延長的時間，替米沙坦（10mg / kg / d）給藥都有效地抑制PPE輸注后的動脈瘤發(fā)病機理,。替米沙坦治療與動脈瘤主動脈中CCL5和基質(zhì)金屬蛋白酶2和9的信使RNA水平降低相關,，對PPARγ調(diào)節(jié)的基因表達沒有明顯影響[2],。替米沙坦（1mg / kg /天）顯著改善5XFAD小鼠的神經(jīng)元丟失和空間獲得損傷，但海馬層中NeuN表達沒有任何變化,。替米沙坦（1 mg / kg /天）治療可減少5XFAD小鼠腦內(nèi)淀粉樣蛋白負荷和小膠質(zhì)細胞積聚,，誘導小膠質(zhì)細胞極化向神經(jīng)保護表型，但不會改變5XFAD小鼠特定腦區(qū)NEP和IDE的表達水平[3],。替米沙坦（0.05,0.1,1 mg / kg,，po）顯示出不動時間的顯著減少，對抗抑郁和焦慮,，并且還顯著減弱大鼠中的血清皮質(zhì)醇,，NO，IL-6和IL-1β[4],。替米沙坦（50μg,，ip）導致攜帶來自OE19細胞的異種移植物的小鼠中腫瘤生長減少73.2％,。此外,，體內(nèi)替米沙坦可顯著改變miRNA的表達[5]。

溶解度

體外：

DMSO：6.67 mg / mL（12.96 mM;需要超聲波）

H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）

體內(nèi)：1,。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥0.67mg/ mL（1.30mM）;澄清溶液2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥0.67mg/ mL（1.30mM）;明確解決方案

儲備液

1 mM	1.9432 mL	9.7159 mL	19.4318 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9432 mL	3.8864 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9716 mL	1.9432 mL

細胞實驗

使用CCK-8細胞計數(shù)試劑盒測定細胞增殖,。簡而言之,，將5×103個細胞接種到96孔板的每個孔中，并在100μL補充有10％FBS的RPMI-1640中培養(yǎng),。 24小時后,，向每個孔中加入ARB（替米沙坦，厄貝沙坦,，氯沙坦和纈沙坦,，0,1,10或100μM）或載體，并將細胞再培養(yǎng)48小時,。向每個孔中加入CCK-8試劑（10μL）,，并將板在37℃下孵育3小時。使用酶標儀在450nm處測量吸光度,。

動物實驗

使用層流氣流架將雄性無胸腺小鼠（BALB / c-nu / nu; 6周齡; 20-25g）維持在無特定病原體的條件下,。小鼠可以連續(xù)自由進入滅菌（γ-輻射）食物和高壓滅菌的水。每只小鼠在側(cè)腹皮下接種OE19細胞（每只動物5×10 6個細胞）,。一周后,，異種移植物可識別為最大直徑> 4mm的腫塊。將動物隨機分配到替米沙坦（每天50μg）或僅稀釋劑（對照）治療,。替米沙坦組每周腹腔注射（腹腔注射）5次,，每次2mg / kg替米沙坦，持續(xù)4周;對照組單獨給予5％DMSO，持續(xù)4周,。每天由相同的研究者監(jiān)測腫瘤生長,，并且每周測量腫瘤大小。腫瘤體積（mm 3）計算為腫瘤長度（mm）×腫瘤寬度（mm）2/2,。處理后第22天處死所有動物,，并且在此期間所有動物都存活。通過雙向ANOVA分析腫瘤生長的組間差異,。

存儲

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個月
	-20℃下	1個月

運輸

室溫;可能會有所不同

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸點	771.9±70.0 °C at 760 mmHg
熔點	261-263°C
分子式	C33H30N4O2
分子量	514.617
閃點	420.6±35.7 °C
精確質(zhì)量	514.236877
PSA	72.94000
LogP	7.73
外觀性狀	白色或灰白色結(jié)晶粉末
蒸汽壓	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.667
儲存條件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
水溶解性	insoluble
分子結(jié)構(gòu)	1,、摩爾折射率：154.51 2,、摩爾體積（cm3/mol）：414.9 3,、等張比容（90.2K）：1096.2 4、表面張力（dyne/cm）：48.7 5,、極化率（10-24cm3）：61.25
計算化學	1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:6.9 2.氫鍵供體數(shù)量:1 3.氫鍵受體數(shù)量:4 4.可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:7 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4 6.拓撲分子極性表面積72.9 7.重原子數(shù)量:39 8.表面電荷:0 9.復雜度:831 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1
更多	1.性狀：白色至類白色結(jié)晶性粉末,，無臭無味。 2.相對密度：1.16 3.熔點（oC）：261~263,。 4.溶解性：在氯仿中溶解,，在甲醇中微溶，在丙酮中極微溶解,，在水中幾乎不溶

替米沙坦化學試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應返回列表頁

替米沙坦名稱

替米沙坦生物活性

替米沙坦物理化學性質(zhì)

化工儀器網(wǎng)

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