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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號(hào)	50-02-2	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合
主要用途	主要用于抗炎和抗過(guò)敏,適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和其他膠原性疾病等,。	含量	98%

中文名	地塞米松
英文名	dexamethasone
中文別名	氟美松
英文別名	更多

描述

Dexamethasone 是一種糖皮質(zhì)激素受體 (glucocorticoid receptor) 激動(dòng)劑。

相關(guān)類別

信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬

信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 糖皮質(zhì)激素受體

信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點(diǎn)

Glucocorticoid receptor[1]

體外研究

地塞米松調(diào)節(jié)幾種轉(zhuǎn)錄因子,，包括激活蛋白-1,，核因子-AT和核因子-κB，導(dǎo)致激活和抑制參與炎癥反應(yīng)的關(guān)鍵基因[1],。地塞米松有效抑制A549細(xì)胞釋放粒細(xì)胞 - 巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF）,，EC50為2.2 nM。發(fā)現(xiàn)地塞米松（EC50 = 36nM）誘導(dǎo)β2受體的轉(zhuǎn)錄與糖皮質(zhì)激素受體（GR）DNA結(jié)合相關(guān),，并且發(fā)生在比GM-CSF釋放抑制高10-100倍的濃度,。地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ）,，這與抑制GM-CSF釋放有關(guān)[2],。

體內(nèi)研究

先前已報(bào)道用2×5mg / kg劑量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的炎癥。在我們的實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中，與暴露于LPS并僅注射溶劑（鹽水）的動(dòng)物相比,，用單劑量地塞米松10mg / kg（ip）治療顯著降低了粒細(xì)胞的募集以及氧自由基的自發(fā)產(chǎn)生。當(dāng)在吸入LPS之前1小時(shí)和之后1小時(shí)施用時(shí),，效果是統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的,。 BALF中的粒細(xì)胞數(shù)量下降到與健康動(dòng)物相當(dāng)?shù)乃剑ńo定水霧劑）[3]。用地塞米松處理的大鼠比對(duì)照大鼠消耗更少的食物并且重量更輕,。雖然他們的食物攝入量相似,，但處理過(guò)的大鼠也比配對(duì)喂養(yǎng)的動(dòng)物重量輕。 5天的地塞米松注射導(dǎo)致肝臟質(zhì)量（+ 42％）和肝臟與體重比率（+ 65％）顯著增加,。治療5天后,，腓腸肌的濕重減少20％，但相對(duì)于體重（g / 100 g體重）,，它仍未受影響,，表明肌肉減重與體重減輕平行[4]。

溶解度

體外：

DMSO：≥56mg / mL（142.69 mM）

H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）

* “≥"表示可溶,，但飽和度未知,。

體內(nèi)：1。通過(guò)用甲基纖維素水溶液（0.5％,，w / v）研磨適當(dāng)重量的地塞米松,，分別制備地塞米松（DEX）懸浮液，形成濃度為1.2mg / mL（DEX）的懸浮液[5],。

儲(chǔ)備液

1 mM	2.5480 mL	12.7402 mL	25.4803 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5480 mL	5.0961 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2740 mL	2.5480 mL

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠[3]雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周齡）用于所有實(shí)驗(yàn),。地塞米松以1或10mg / kg的單次注射給藥。將地塞米松溶于鹽水中,，在LPS暴露前1小時(shí)或1小時(shí)腹膜內(nèi)注射400μL,。在一個(gè)實(shí)驗(yàn)中，從攻擊前1小時(shí)開(kāi)始每4•5小時(shí)連續(xù)注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（總共5次注射）,。對(duì)照組的LPS暴露的動(dòng)物腹膜內(nèi)注射溶劑（鹽水）,。通過(guò)將100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中來(lái)進(jìn)行氣管內(nèi)給藥。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠,。每天一次用地塞米松（1.5mg / kg體重）腹膜內(nèi)注射地塞米松處理的大鼠5天,，并允許隨意喂食。特別選擇地塞米松劑量（1.5mg / kg /天）和治療持續(xù)時(shí)間（5天）,，因?yàn)樵撝委熣T導(dǎo)了可重復(fù)且顯著的分解代謝狀態(tài),。對(duì)照大鼠未接受任何治療并隨意喂食。為了考慮地塞米松處理誘導(dǎo)的食物攝入減少,，使用第三組配對(duì)喂養(yǎng)的大鼠,。給這些大鼠提供與注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜內(nèi)注射NaCl（0.9％）處理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后,，將動(dòng)物禁食過(guò)夜,，然后通過(guò)斷頭處死。

存儲(chǔ)

4°C,，避光

運(yùn)輸

室溫;可能會(huì)有所不同

SMILES

O=C1C=C[C@@]2(C)C(CC[C@]3([H])[C@]2(F)[C@@H](O)C[C@@]4(C)[C@@]3([H])C[C@@H](C)[C@@]4(C(CO)=O)O)=C1

參考文獻(xiàn)

[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11

[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56

[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.

[5]. Maher HM, et al. Simultaneous determination of selected tyrosine kinase inhibitors with corticosteroids and antiemetics in rat plasma by solid phase extraction and ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry: Application to pharmacokinetic interaction studies. J Pharm Biomed Anal. 2016 May 30;124:216-27.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	568.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)	255-264oC
分子式	C22H29FO5
分子量	392.461
閃點(diǎn)	297.5±30.1 °C
精確質(zhì)量	392.199890
PSA	94.83000
LogP	1.87
外觀性狀	白色結(jié)晶固體
蒸汽壓	0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率	1.592
穩(wěn)定性	地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子,，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強(qiáng),，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用,。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時(shí),，列為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素,。
分子結(jié)構(gòu)	1、摩爾折射率：100.23 2,、摩爾體積（cm3/mol）：296.2 3,、等張比容（90.2K）：812.3 4、表面張力（dyne/cm）：56.5 5,、極化率（10-24cm3）：39.73
更多	1.性狀：白色粉末 2.熔點(diǎn)（℃）：255~264 3.比旋光度（o,C=1, DIOXANE）：75 4.溶解性：可溶于水,，10mg/100mL，25℃,；乙醇,，1mg/mL。