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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號(hào)	459789-99-2	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,農(nóng)林牧漁,制藥/生物制藥,綜合
含量	98%

中文名	6-乙基e去氧膽酸
英文名	(4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
中文別名	奧貝膽酸
英文別名	更多

描述

INT-747是有效,，選擇性的法尼醇X受體 (FXR) 激動(dòng)劑,， EC50 值為99 nM。

相關(guān)類別

信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> FXR

研究領(lǐng)域 >> 其他

靶點(diǎn)

EC50: 99 nM (FXR)

體外研究

6-ECDCA增加大鼠肝細(xì)胞中FXR調(diào)節(jié)基因的表達(dá)[1]。 INT-747可降低肝臟JNK-1和JNK-2的表達(dá)[2]。 INT-747（256μg/ mL）顯示在所有測試菌株中細(xì)菌生長的*抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2細(xì)胞腸上皮細(xì)胞后,，腸道通透性不受影響[3]。

體內(nèi)研究

6-ECDCA（10mg / kg /天）*恢復(fù)由E217α誘導(dǎo)的膽汁淤積,。施用6-ECDCA通過增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相對豐度來部分地防止E217α引起的總膽汁酸輸出受損[1],。 INT-747（10 mg / kg）和HS可增加動(dòng)物的肺充血.INT-747不能改善HS喂養(yǎng)動(dòng)物的腎臟病理[2]。 INT-747（5mg / kg）顯著增加BDL大鼠的存活率,。經(jīng)INT-747處理的BDL大鼠表現(xiàn)出閉孔緊密連接蛋白-1表達(dá)的顯著選擇性回腸增加,。在INT-747處理的BDL大鼠中，ZO-1的回腸表達(dá)顯著上調(diào)[3],。

溶解度

體外：

DMSO：≥100mg / mL（237.74 mM）

* “≥"表示可溶,，但飽和度未知。

體內(nèi)：1,。逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥5mg / mL（11.89 mM）;澄清溶液2.逐個(gè)加入各溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥4.76mg/ mL（11.32mM）;澄清溶液3.逐個(gè)加入各溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥5mg/ mL（11.89mM）;明確解決方案

儲(chǔ)備液

1 mM	2.3774 mL	11.8869 mL	23.7739 mL
5 mM	0.4755 mL	2.3774 mL	4.7548 mL
10 mM	0.2377 mL	1.1887 mL	2.3774 mL

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

最初,，將所有動(dòng)物（6周齡）置于標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物飲食中一周。收集基線血液和尿液樣品，并在分組動(dòng)物之前測量基礎(chǔ)血壓（BP）,。隨后,，將動(dòng)物隨機(jī)分為低（LS; n = 9）或高鹽（HS）飲食組。通過每日高鹽飲食喂養(yǎng)在HS組中誘導(dǎo)高血壓,，并且該組被細(xì)分為接受兩劑INT-747中的一種：低劑量（10mg / kg /天; n = 15）或高劑量（30mg）在1％甲基纖維素中; / kg /天; n = 15）;或每天口服（1％甲基纖維素在蒸餾水中; n = 15）,，每天口服6周。同時(shí),，LS組也接受1％甲基纖維素,。如下所述，在研究期間每周測量BP,。

存儲(chǔ)

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個(gè)月
	-20℃下	1個(gè)月

運(yùn)輸

室溫;可能會(huì)有所不同

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	562.9±25.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H44O4
分子量	420.625
閃點(diǎn)	308.3±19.7 °C
精確質(zhì)量	420.323975
PSA	77.76000
LogP	5.68
蒸汽壓	0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率	1.530

關(guān)于我們

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